[发明专利]用于治疗阿尔茨海默氏病的环缩酮β－分泌酶抑制剂

权利要求书

1.式(I)化合物：

其中，

Y是N或CH；

Q是-C_0-3亚烃基，其中所述亚烃基是未取代的或被一个或多个如下取代基取代：

(1)卤素，

(2)-C_3-12环烷基，

(3)-OH，

(4)-CN，

(5)-O-C_1-10烷基，及

(6)-C_1-10烷基；

R¹是(1)选自苯基和萘基的芳基，

(2)杂芳基，

(3)-C_1-10烷基，和

(4)-C_3-8环烷基，所述环烷基任选稠合至C_6-10芳基，

其中所述烷基、环烷基、芳基或杂芳基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(a)卤素，

(b)-C_1-10烷基，其中所述烷基是未取代的或被卤素取代，

(c)-OH，

(d)-CN，

(e)-O-C_1-10烷基，

(f)-C_3-12环烷基，

(g)-NR¹²R¹³，其中R¹²和R¹³选自

(i)氢，

(ii)-C_1-10烷基，和

(iii)-C_0-6烷基-C_6-10芳基；

R²选自：

(1)(R⁴-SO₂)N(R⁷)-，其中R⁴是

(a)-C_1-10烷基，

(b)-C_2-10烯基，

(c)-C_2-10炔基，或

(d)-C_3-8环烷基，

其中所述烷基、烯基、炔基和环烷基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(i)卤素，

(ii)-OH，

(iii)-CN，

(iv)-O-C_1-10烷基，

(v)-C_1-10烷基，

(vi)-C_2-10烯基，

(vii)-C_2-10炔基，

(viii)-C_3-8环烷基，

(ix)选自苯基和萘基的芳基，或

(x)杂芳基，

且所述芳基和杂芳基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(i)卤素，

(ii)-OH，

(iii)-CN，

(iv)-O-C_1-10烷基，

(v)-C_3-8环烷基，

(vi)-C_1-10烷基，

(vii)-C_2-10烯基，或

(viii)-C_2-10炔基

R⁷选自

(a)氢，

(b)-C_1-10烷基，

(c)-C_2-10烯基，或

(d)-C_2-10炔基，

其中所述烷基、烯基或炔基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(i)卤素，

(ii)-OH，

(iii)-CN，

(iv)-O-C_1-10烷基，

(v)-C_3-8环烷基，

(vi)选自苯基和萘基的芳基，或

(vii)杂芳基，

且所述环烷基、芳基或杂芳基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(i)卤素，

(ii)-OH，

(iii)-CN，

(iv)-O-C_1-10烷基，

(v)-C_3-8环烷基，或

(vi)选自苯基和萘基的芳基；

(2)

和

R³选自

其中R⁵选自

(1)-C_1-10烷基，

(2)-C_2-10烯基，或

(3)-C_2-10炔基，

其中所述烷基、烯基或炔基是未取代的或被一个或多个卤素取代；R^6a、R^6b和R^6c独立选自：

(1)氢，

(2)卤素，

(3)-C_1-10烷基，

(4)-C_2-10烯基，

(5)-C_2-10炔基，

(6)-OH，

(7)-CN，

(8)-C_3-8环烷基，和

(9)-O-C_1-10烷基；

R⁹和R¹⁰独立选自

(1)氢，

(2)-C_1-10烷基，

(3)-C_2-10烯基，

(4)-C_2-10炔基，或

(5)-C_3-8环烷基，

其中所述烷基、烯基、炔基或环烷基是未取代的，被一个或多个以下基团取代：

(a)卤素，

(b)-OH，

(c)-CN，

(d)-C_3-8环烷基，或

(e)-O-C_1-10烷基，

R⁹和R¹⁰被氟原子连接在一起，形成一个吡咯烷环，该吡咯烷环是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(a)C_1-10烷基，

(b)-C_2-10烯基，

(c)-C_2-10炔基，

(d)-C_3-8环烷基，

(e)-(CH₂)_n-苯基，

(f)-CN，

其中所述烷基、烯基或炔基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(i)卤素，

(ii)-OH，

(iii)-CN，

(iv)-O-C_1-10烷基，或

(v)-C_3-8环烷基，

且所述环烷基和苯基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(i)卤素，

(ii)-C_1-10烷基，

(iii)-C_2-10烯基，

(iv)-C_2-10炔基，

(v)-OH，

(vi)-CN，

(vii)-C_3-8环烷基，或

(viii)-O-C_1-10烷基；

R⁸选自

(1)氢，

(2)-C_1-10烷基，

(3)-C_2-10烯基，

(4)-C_2-10炔基，或

(5)-CH₂-苯基，

其中所述烷基、烯基、炔基或苯基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(a)卤素，

(b)-OH，

(c)-CN，

(d)-C_3-8环烷基，和

(e)-O-C_1-10烷基；

 R¹²选自

(1)氢，

(2)-C_1-10烷基，

(3)-C_2-10烯基，

(4)-C_2-10炔基，

(5)卤素，

(6)-C_3-8环烷基，

(7)选自苯基和萘基的芳基，和

(8)杂芳基，

其中所述芳基和杂芳基是未取代的或被一个或多个以下基团取代：

(a)卤素，

(b)-OH，

(c)-CN，

(d)-O-C_1-10烷基，

(e)-C_3-8环烷基，

(f)-C_1-10烷基，

(g)-C_2-10烯基，或

(h)-C_2-10炔基

n是0、1、2、3或4；

p是1、2、3或4；

以及其药物可接受的盐、其每种对映体和非对映异构体。