[发明专利]N－(3－甲氧基－5－甲基吡嗪－2－基)－2－(4－[1,3,4－二唑－2－基]苯基)吡啶－3－磺酰胺的乙醇胺盐

权利要求书

1.N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-(4-[1，3，4-二唑-2-基]苯基)吡啶-3-磺酰胺乙醇胺盐。

2.根据权利要求1的盐，进一步的特征在于所述化合物基本上为结晶形式。

3.根据权利要求2的盐，进一步的特征在于所述化合物具有使用cuka放射测定时包含至少如下峰值的X射线粉末衍射图：2θ值为8.9°、10.9°和18°。

4.根据权利要求3的盐，进一步的特征在于所述化合物具有使用cuka放射测定时包含至少如下峰值的X射线粉末衍射图：2θ值为8.9°、10.9°、18°、25.5°、15.5°和21.7°。

5.根据权利要求4的盐，进一步的特征在于所述化合物具有使用cuka放射测定时包含至少如下峰值的X射线粉末衍射图：2θ值为8.9°、10.9°、18°、25.5°、15.5°、21.7°、21.2°、24.1°和25.9°。

6.根据权利要求5的化合物，特征在于X射线衍射图基本上如在表3和/或在图3中定义的。

7.一种制备N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-(4-[1，3，4-二唑-2-基]苯基)吡啶-3-磺酰胺的方法，其包括使用乙醇胺使式(II)的化合物脱保护：

其中Pg为适宜的氮保护基。

8.根据权利要求7的方法，其中Pg为异丁氧基羰基。

9.一种制备基本上为晶型1的N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-(4-[1，3，4-二唑-2-基]苯基)吡啶-3-磺酰胺的方法，其包括：(i)使用乙醇胺使式(II)的化合物脱保护：

其中Pg为适宜的氮保护基；然后

(ii)将得到的N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-(4-[1，3，4-二唑-2-基]苯基)吡啶-3-磺酰胺乙醇胺盐加入酸中。

10.根据权利要求9的方法，其中Pg为异丁氧基羰基。

11.根据权利要求9或权利要求10的方法，其中所述酸为乙酸。

12.根据权利要求1的盐在制备N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-(4-[1，3，4-二唑-2-基]苯基)吡啶-3-磺酰胺中的用途。

13.根据权利要求1的盐在制备基本上为晶型1的N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)-2-(4-[1，3，4-二唑-2-基]苯基)吡啶-3-磺酰胺中的用途。

14.一种药物组合物，起包括根据权利要求1-6中任一项的盐与可药用稀释剂或载体的组合。

15.根据权利要求1-6中任一项的盐作为药物的用途。

16.根据权利要求1-6中任一项的盐在制备用于治疗温血动物比如人类中癌症的药物中的用途。

17.权利要求16的用途，其中所述癌症为食道癌、骨髓瘤、肝细胞癌、胰腺癌、子宫颈癌、ewings肿瘤、成神经细胞瘤、卡波济氏肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、结肠直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、黑素瘤、肺癌-非小细胞肺癌和小细胞肺癌、胃癌、脑癌和颈癌、肾癌、淋巴瘤和白血病。

18.根据权利要求16的用途，其中所述癌症为前列腺癌。

19.根据权利要求16-18中任一项的用途，其中所述癌症处于转移状态。

20.根据权利要求16-18中任一项的用途，其中所述癌症处于非转移状态。

21.根据权利要求16的用途，其中所述癌症为肾癌、甲状腺癌、肺癌、乳腺癌或前列腺癌，其能产生骨转移。

22.一种治疗癌症的方法，其包括给药温血动物比如人类有效量的根据权利要求1的盐。

23.根据权利要求22的方法，其中所述癌症为食道癌、骨髓瘤、肝细胞癌、胰腺癌、子宫颈癌、ewings肿瘤、成神经细胞瘤、卡波济氏肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、结肠直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、黑素瘤、肺癌-非小细胞肺癌和小细胞肺癌、胃癌、脑癌和颈癌、肾癌、淋巴瘤和白血病。