[发明专利]3-氨基咔唑化合物、包含该化合物的药物组合物及其制备方法有效
申请号: | 200680025837.5 | 申请日: | 2006-07-25 |
公开(公告)号: | CN101223139A | 公开(公告)日: | 2008-07-16 |
发明(设计)人: | M·A·阿里希;P·德拉戈内;G·弗尔洛蒂;N·卡佐拉;V·卢梭;G·曼加诺;I·科勒塔;L·普伦扎尼 | 申请(专利权)人: | 方济各安吉利克化学联合股份有限公司 |
主分类号: | C07D209/88 | 分类号: | C07D209/88;A61K31/403;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 化合物 包含 药物 组合 及其 制备 方法 | ||
1.一种3-氨基咔唑化合物,特征在于它选自下表1的化合物:
表1
及其药学可接受的盐。
2.一种药物组合物,特征在于它包含治疗有效剂量的选自上面权利要求1的表1中的化合物的3-氨基咔唑化合物或其药学可接受的盐和至少一种药学可接受的惰性载体。
3.一种治疗或预防哺乳动物炎症过程、肿瘤、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化的方法,包括给需要的人施用治疗有效量的选自上面权利要求1的表1中的化合物的3-氨基咔唑化合物或其药学可接受的盐。
4.一种制备上面权利要求1的表1中的3-氨基咔唑的方法,特征在于包括下列步骤:
a)将式(II)的胺
其中R1、X和Y具有所述表1所示的含义,
与式(III)的化合物反应,
其中R2、R3、R4、R5和R6具有所述表1所示的含义,和
Z选自Cl、Br、OH、OR和OC(O)R,其中R是包含1到6个碳原子的直链或支链烷基,
得到式(I)的3-氨基咔唑化合物
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6,X和Y具有所述表1所示的含义,和
b)任选形成所得到的式(I)化合物的药学可接受的盐。
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