[发明专利]N-二羟基烷基取代2-氧代咪唑衍生物无效

专利信息
申请号: 200680025614.9 申请日: 2006-07-11
公开(公告)号: CN101223158A 公开(公告)日: 2008-07-16
发明(设计)人: 桥本雅也;岩泽善一;川元博;太田尚;尾崎谕司;相良武;酒向弘毅;佐藤淳志 申请(专利权)人: 万有制药株式会社
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/454;A61P3/04;A61P9/00;A61P9/02;A61P9/10;A61P13/02;A61P19/02;A61P19/06;A61P25/06;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/24
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 孙秀武;李平英
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 羟基 烷基 取代 咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)表示的化合物或其可药用盐,

式中,R表示被两个羟基取代的碳原子数1~6的烷基,Cy表示根据情况可具有取代基的碳原子数6~10的2或3环式的脂肪族碳环基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中,Cy为根据情况可具有取代基的碳原子数6~10的2环式的脂肪族碳环基。

3.如权利要求1所述的化合物,其中,Cy为根据情况可具有取代基的碳原子数6~10的3环式的脂肪族碳环基。

4.如权利要求1~3中任一项所述的化合物,其中,Cy的取代基为碳原子数1~4的烷基。

5.如权利要求1所述的化合物,其中,Cy为螺[4.5]癸-6-基、螺[2.5]辛-4-基、螺[3.5]壬-5-基、3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-基或1-螺(双环[2.2.1]庚烷-2,1’-环丙烷)-3-基。

6.如权利要求1~5中任一项所述的化合物,其中,R为被两个羟基取代的碳原子数3~4的烷基。

7.如权利要求6所述的化合物,其中,R为2,3-二羟基丙基、2-羟基-1-(羟基甲基)乙基或2,3-二羟基-2-甲基丙基。

8.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中,式(I)表示的化合物选自:

1)1-(2,3-二羟基丙基)-3-[1-(螺[4.5]癸-6-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、

2)1-(2,3-二羟基丙基)-3-[1-(螺[2.5]辛-4-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、

3)1-[2-羟基-1-(羟基甲基)乙基]-3-[1-(螺[双环[2.2.1]庚烷-2,1’-环丙烷]-3-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、

4)1-(2,3-二羟基-2-甲基丙基)-3-[1-(螺[2.5]辛-4-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、和

5)1-(2,3-二羟基丙基)-3-[1-(螺[双环[2.2.1]庚烷-2,1’-环丙烷]-3-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。

9.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,该中,式(I)表示的化合物为1-(2,3-二羟基丙基)-3-[1-(螺[4.5]癸-6-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。

10.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,该中,式(I)表示的化合物为1-(2,3-二羟基丙基)-3-[1-(螺[2.5]辛-4-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。

11.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,该中,式(I)表示的化合物为1-[2-羟基-1-(羟基甲基)乙基]-3-[1-(螺[双环[2.2.1]庚烷-2,1’-环丙烷]-3-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。

12.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,该中,式(I)表示的化合物为1-(2,3-二羟基-2-甲基丙基)-3-[1-(螺[2.5]辛-4-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。

13.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,该中,式(I)表示的化合物为1-(2,3-二羟基丙基)-3-[1-(螺[双环[2.2.1]庚烷-2,1’-环丙烷]-3-基甲基)哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。

14.含有可药用添加剂和权利要求1~13中任一项所述的化合物或其可药用盐的药物组合物。

15.用于作为包含配合有权利要求1~13中任一项所述的化合物或其可药用盐、和可药用添加剂的药物使用的药剂的制备方法,所述药物为:镇痛药,麻醉性镇痛药耐药性逆转剂,麻醉性镇痛药引起的依赖或戒断综合症逆转剂,镇痛作用增强剂,减肥药或食欲调节剂,衰老、脑血管障碍和阿尔茨海默尔病中的学习记忆力低下或痴呆症状的改善药或预防药,多动症和学习障碍中的发育期认知机能改善药,精神分裂症治疗药,帕金森病和舞蹈病为代表的退行性神经变性疾病治疗药,抗抑郁药或情感调节药,尿崩症治疗药或预防药,多尿症治疗药或预防药或低血压治疗药。

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