[发明专利]新晶型4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基-丙氧基)喹唑啉-4-基]哌嗪-1-羧酸(4-异丙氧基苯基)-酰胺无效
申请号: | 200680023227.1 | 申请日: | 2006-07-20 |
公开(公告)号: | CN101208310A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
发明(设计)人: | 克雷格·格兰特;霍阿·Q·卢昂;马克·D·安吉利诺 | 申请(专利权)人: | 千禧药品公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;A61K31/517;A61P35/02 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新晶型 甲氧基 哌啶 丙氧基 喹唑啉 哌嗪 羧酸 异丙氧基 苯基 酰胺 | ||
1.4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基-丙氧基)喹唑啉-4-基]哌嗪-1-羧酸(4-异丙氧基苯基)-酰胺的硫酸盐,该硫酸盐至少60%的重量是晶体。
2.4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基-丙氧基)喹唑啉-4-基]哌嗪-1-羧酸(4-异丙氧基苯基)-酰胺的硫酸盐,该硫酸盐至少60%的重量是单一的晶体形式。
3.4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基-丙氧基)喹唑啉-4-基]哌嗪-1-羧酸(4-异丙氧基苯基)-酰胺的硫酸盐,该硫酸盐至少80%的重量是单一的晶体形式。
4.4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基-丙氧基)喹唑啉-4-基]哌嗪-1-羧酸(4-异丙氧基苯基)-酰胺的硫酸盐,该硫酸盐至少95%的重量是单一的晶体形式。
5.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是C型硫酸盐。
6.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是使用在2θ角度为3.7°,11.1°,12.1°,15.5°,17.3°,22.6°,23.9°,25.6°以及29.0°时测得的X-射线粉末衍射峰值中的至少一个来定义的。
7.根据权利要求6所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是使用附图1所示的X-射线粉末衍射式样来定义的。
8.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是使用在59℃±3℃以及190℃±3℃时观察到的吸热转折来定义的,其中对所述单一晶体形式进行的差式扫描量热分析是在10℃/分钟的扫描速度下进行的。
9.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式的每分子硫酸盐具有1.8到2.0分子水合的水。
10.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是由大约184℃到189℃的熔点来定义的,其中加热速度是10℃/分钟。
11.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是B型硫酸盐。
12.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是使用在2θ角度为7.1 °,8.0°,9.0°,11.1 °,12.7°,14.4°,15.0°,16.1°,17.1°,19.4°,20.9°,23.4°以及24.4°时测得的X-射线粉末衍射峰值中的至少一个来定义的。
13.根据权利要求12所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是使用附图4所示的X-射线粉末衍射式样来定义的。
14.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是使用在50℃±3℃以及216℃±3℃时观察到的吸热转折来定义的,其中对所述单一晶体形式进行的差式扫描量热分析是在10℃/分钟的扫描速度下进行的。
15.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式的每分子硫酸盐具有6个到7个水合位点。
16.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是由213℃的熔点来定义的,其中加热速度是10℃/分钟。
17.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是F型硫酸盐。
18.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是使用在2θ角度为7.2°,9.0°,10.3°,16.6°,22.1°,22.8°,24.0°,25.9°,26.6°以及27.9°时测得的X-射线粉末衍射峰值中的至少一个来定义的。
19.根据权利要求18所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是使用附图6所示的X-射线粉末衍射式样来定义的。
20.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式的每分子硫酸盐具有0.4到0.6分子水合的水。
21.根据权利要求2所述的硫酸盐,其中所述的单一晶体形式是G型硫酸盐。
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