[发明专利](6－氟－苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基)－吗啉－4－基－甲酮和它们作为CB1配体的用途

权利要求书

1.式(I)的化合物

其中

R¹选自氢、氟或氯，

R²是氢或氯；

及其药用盐。

2.根据权利要求1的化合物，其中R¹是氟或氯并且R²是氢。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中R¹是氟并且R²是氢。

4.根据权利要求3的化合物，该化合物是(R)-2-(2，4-二氯苯基)-2-(2-氟苯基)-6-氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基-吗啉-4-基-甲酮，或其药用盐。

5.根据权利要求1的化合物，其中R¹是氢并且R²是氯。

6.根据权利要求5的化合物，该化合物是(R)-2-(4-氯苯基)-2-(2，4-二氯苯基)-6-氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基-吗啉-4-基-甲酮，或其药用盐。

7.一种用于制备如权利要求1～6中任何一项所定义的式I化合物的方法，该方法包括：

将式II化合物

其中R¹和R²如权利要求1中所定义，在强碱存在下与4-吗啉甲酰氯反应，获得式III化合物

其中R¹和R²如权利要求1中所定义；

并且通过制备型手性HPLC分离式I的异构体。

8.根据权利要求7的方法，其用于制备(R)-2-(2，4-二氯苯基)-2-(2-氟苯基)-6-氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基-吗啉-4-基-甲酮，该方法包括：

将式IIa化合物

在强碱存在下与4-吗啉甲酰氯反应，获得式IIIa化合物

并且通过制备型手性HPLC分离式I的R-异构体。

9.式IIIa的化合物，该化合物是2-(2，4-二氯苯基)-2-(2-氟苯基)-6-氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基-吗啉-4-基-甲酮。

10.用根据权利要求7的方法制备的根据权利要求1～6中任何一项的化合物。

11.药物组合物，其包含根据权利要求1～6中任何一项的化合物和药用载体和/或辅剂。

12.用作治疗活性物质的根据权利要求1～6中任何一项的化合物。

13.用作治疗活性物质的根据权利要求1～6中任何一项的化合物，所述治疗活性物质用于治疗和/或预防与CB1受体的调节有关的疾病。

14.一种治疗和/或预防与CB1受体的调节有关的疾病的方法，该方法包括将根据权利要求1～6中任何一项的化合物向人或动物给药。

15.根据权利要求1～6中任何一项的化合物的用途，其用于治疗和/或预防与CB1受体的调节有关的疾病。

16.根据权利要求1～6中任何一项的化合物的用途，其用于制备用于治疗和/或预防与CB1受体的调节有关的疾病的药物。

17.基本上如此前所述的新型化合物、工艺和方法以及这些化合物的用途。