[发明专利]治疗半夜失眠的固体组合物和方法

权利要求书

1.一种用于治疗MOTN失眠的固体单位剂量组合物，所述组合物包括有效量的唑吡坦或其盐，对所述组合物进行配制以递送唑吡坦穿过受治疗者口腔粘膜，其中当在适合的患者群体中进行评价时，所述有效量是小于1.30×10^-5摩尔唑吡坦并且足以在施用20分钟内产生大约25ng/ml至大约50ng/ml之间血浆浓度的量。

2.根据权利要求1所述的固体单位剂量组合物，其进一步在10分钟或更少的时间内提供唑吡坦最大血浆浓度(C_max)的50％。

3.根据权利要求2所述的固体单位剂量组合物，其进一步在给药后4小时时提供小于20ng/ml的唑吡坦血液水平。

4.根据权利要求1所述的固体单位剂量组合物，其进一步包括至少一种选自碳酸盐和碳酸氢盐的pH调节剂。

5.根据权利要求1所述的固体单位剂量组合物，其进一步包括二元缓冲剂系统，其提高所述患者唾液的pH到大于大约8.5的pH，而与唾液的起始pH无关。

6.根据权利要求5所述的固体单位剂量组合物，其中所述二元缓冲剂系统由碳酸钠和碳酸氢钠组成。

7.根据权利要求6所述的固体单位剂量组合物，其为速溶片或锭剂形式。

8.根据权利要求5所述的固体单位剂量组合物，其含有0.5mg至4.75mg的唑吡坦半酒石酸盐。

9.根据权利要求5所述的固体单位剂量组合物，其含有1.5mg至2.5mg的唑吡坦半酒石酸盐。

10.根据权利要求5所述的固体单位剂量组合物，其含有3.0mg至3.75mg的唑吡坦半酒石酸盐。

11.根据权利要求1所述的固体单位剂量组合物，其中唑吡坦递送穿过舌下或口颊粘膜中的至少一种。

12.一种用于治疗MOTN失眠的固体单位剂量组合物，当在适合的患者群体中对所述组合物进行评价时，所述组合物包括的唑吡坦或其盐的量可在给药受治疗者30分钟内有效的产生睡眠，但是在给药后4小时时间当所述治疗者觉醒时并不会产生残留的镇静作用。

13.根据权利要求12所述的固体单位剂量组合物，其进一步包括至少一种pH调节剂。

14.根据权利要求12所述的固体单位剂量组合物，其进一步包括二元缓冲剂系统。

15.根据权利要求14所述的固体单位剂量组合物，其中所述二元缓冲剂系统由碳酸盐和碳酸氢盐组成。

16.根据权利要求14所述的固体单位剂量组合物，其为递送唑吡坦穿过受治疗者口腔粘膜的剂型，其中所述二元缓冲剂系统提高所述患者唾液的pH到大于大约8.5的pH，而与唾液的起始pH无关。

17.根据权利要求16所述的固体单位剂量组合物，其含有小于5mg的唑吡坦半酒石酸盐。

18.根据权利要求17所述的固体单位剂量组合物，其含有1.5mg至2.5mg的唑吡坦半酒石酸盐。

19.根据权利要求17所述的固体单位剂量组合物，其含有3.0mg至3.75mg的唑吡坦半酒石酸盐。

20.根据权利要求16所述的固体单位剂量组合物，其为速溶锭剂或片剂形式。

21.根据权利要求16所述的固体单位剂量组合物，其在施用后大约5分钟或更少的时间内提供口颊和/或舌下溶出。

22.一种在MOTN失眠治疗中适合于通过口腔粘膜吸收的药物组合物，所述药物组合物包括大约0.5mg至大约4.0mg的唑吡坦或其盐和药学上可接受的赋形剂。

23.根据权利要求22所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括大约0.5mg至大约4.0mg的唑吡坦半酒石酸盐。

24.根据权利要求22所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括大约1.0mg的唑吡坦。

25.根据权利要求22所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括大约1.75mg的唑吡坦。