[发明专利]用于治疗表皮过度增殖疾病的组合物和方法

权利要求书

1.一种局部应用的药物组合物，其主要由卡泊三醇、尼克酰胺和基于聚乙二醇的皮肤病学上可接受的赋形剂组成。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述赋形剂包括PEG-4000和PEG-400的混合物。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物主要由卡泊三醇、尼克酰胺和PEG-4000与PEG-400的混合物组成。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其具有以下组成：

约10μg/g至约100μg/g的卡泊三醇；

约0.5mg/g至约25mg/g的尼克酰胺；

约70％至约80％(w/w)的PEG-400；

约15％至约25％(w/w)的PEG-4000；

约1％至约5％(w/w)的Steareth-20；和

约0.1％至约1％(w/w)的维生素E。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中卡泊三醇以约20μg/g至约70μg/g的浓度提供。

6.根据权利要求4所述的药物组合物，其中卡泊三醇以约50μg/g的浓度提供。

7.根据权利要求4所述的药物组合物，其中卡泊三醇以约30μg/g的浓度提供。

8.根据权利要求4所述的药物组合物，其中尼克酰胺以约0.5mg/g至约25mg/g的浓度提供。

9.根据权利要求4所述的药物组合物，其中尼克酰胺以约1mg/g至约20mg/g的浓度提供。

10.根据权利要求4所述的药物组合物，其中尼克酰胺以约2mg/g至约10mg/gm的浓度提供。

11.根据权利要求4所述的药物组合物，其中尼克酰胺以约2.1mg/gm的浓度提供。

12.根据权利要求4所述的药物组合物，其具有以下组成：

约50μg/g的卡泊三醇；

约2.1mg/g的尼克酰胺；

约77.7％(w/w)的PEG-400；

约20％(w/w)的PEG-4000；

约2％(w/w)的Steareth-20；和

约0.3％(w/w)的维生素E。

13.根据权利要求4所述的药物组合物，其具有以下组成：

约30μg/g的卡泊三醇；

约2.1mg/g的尼克酰胺；

约77.7％(w/w)的PEG-400；

约20％(w/w)的PEG-4000；

约2％(w/w)的Steareth-20；和

约0.3％(w/w)的维生素E。

14.一种包括卡泊三醇和皮肤病学上可接受的赋形剂或载体的药物组合物，其中卡泊三醇不显著透过皮肤。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中低于5％的卡泊三醇透过皮肤。

16.根据权利要求14所述的药物组合物，其中所述赋形剂为基于PEG的赋形剂。

17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述赋形剂包括PEG-400和PEG-4000的混合物。

18.根据权利要求14所述的药物组合物，其主要由卡泊三醇和基于PEG的赋形剂组成。

19.根据权利要求18所述的药物组合物，其具有以下组成：

约10μg/g至约100μg/g的卡泊三醇；

约70％至约80％(w/w)的PEG-400；

约15％至约25％(w/w)的PEG-4000；

约1％至约5％(w/w)的Steareth-20；

约0.1％至约1％(w/w)的维生素E。

20.根据权利要求19所述的药物组合物，其具有以下组成：

约50μg/g的卡泊三醇；

约77％(w/w)的PEG-400；

约20％(w/w)的PEG-4000；

约2％(w/w)的Steareth-20；

约0.3％(w/w)的维生素E。