[发明专利]1－[(3－羟基－金刚烷基－1－基氨基)－乙酰基]－吡咯烷基－2(s)－腈的调释制剂

权利要求书

1.每单位剂型例如每片的药物片剂制剂包含以下成分：

(a)作为活性成分的化合物或其可药用盐，其中所述的化合物具有下式的结构：

其中R是取代的金刚烷基，且n是从0至3的整数；

(b)当存在于1％溶液中时的表观粘度为80,000cP至120,000cP(标示值100,000cP)的羟丙基甲基纤维素；

(C)微晶纤维素；和

(d)硬脂酸镁。

2.权利要求1的药物片剂制剂，其中相对于制剂的重量：

(a)化合物以20％至30％的重量存在；

(b)羟丙基甲基纤维素以30％至50％的重量存在；

(c)微晶纤维素以25％至35％的重量存在；和

(d)硬脂酸镁以0.1％至3％的重量存在。

3.权利要求1或2的药物片剂制剂，其中相对于制剂的重量：

(a)化合物以约25％的重量存在；

(b)羟丙基甲基纤维素以约40％的重量存在；

(c)微晶纤维素以约30％的重量存在；和

(d)硬脂酸镁以约1％的重量存在。

4.权利要求1-3的任意项的药物片剂制剂，还包含乳糖。

5.权利要求4的药物片剂制剂，其中乳糖以1％至8％的重量存在。

6.权利要求3的药物片剂制剂，还包含约4％的重量的乳糖。

7.权利要求1-6的任意项的药物片剂制剂，其中所述化合物是1-[2-[(5-氰基吡啶-2-基)氨基]乙基氨基]乙酰基-2-氰基(s)-吡咯烷酮或其可药用盐。

8.权利要求1-6的任意项的药物片剂制剂，其中所述化合物是维达列汀或其可药用盐。

9.权利要求8的药物片剂制剂，其中所述化合物是维达列汀的晶体形式优选为晶型“A”或其可药用盐。

10.药物片剂制剂，其每400mg片包含以下成分：

(a)维达列汀或其可药用盐；

(b)约160mg量的羟丙基甲基纤维素，其中羟丙基甲基纤维素当存在于1％溶液中时有80,000cP至120,000cP的表观粘度(标示值100,000cP)；

(c)120mg量的微晶纤维素；

(d)约16mg量的乳糖；和

(e)4mg量的硬脂酸镁。

11.制备权利要求1-10的任意项的药物片剂制剂的方法，其包括组合这一权利要求中所述量的成分。

12.抑制个体中二肽基肽酶IV活性的方法，其包括给个体施用权利要求1-10的任意项的有效抑制个体中的二肽基肽酶IV活性的药物片剂制剂的量。

13.权利要求12的方法，其中所述个体是人。

14.通过抑制遭受这种病症的个体中二肽基肽酶可得到缓解的病症的治疗方法，包括给所述个体施用治疗有效剂量的权利要求1-10的任意项的药物片剂制剂。

15.权利要求14的方法，其中所述病症是非胰岛素依赖型糖尿病。

16.权利要求14的方法，其中所述病症是肥胖症、关节炎、或骨质疏松症。

17.权利要求14-16的任意项的方法，其中所述个体是人。

18.通过抑制遭受这种病症的个体中二肽基肽酶可得到缓解的病症的治疗方法，其包括给个体施用与治疗有效剂量的抗糖尿病或抗关节炎药物组合的治疗有效量的权利要求1-10的任意项的药物片剂制剂。

19.权利要求18的方法，其中所述个体是人。

20.每单位剂型例如每片的药物片剂制剂包含以下成分：

(a)作为活性成分的化合物或其可药用盐，其中所述的化合物具有下式的结构：

其中R是取代的金刚烷基且n是从0至3的整数；和

(b)当存在于1％溶液中时有80,000cP至120,000cP(标示值100,000cP)的表观粘度的羟丙基甲基纤维素。

21.权利要求20的药物片剂制剂，其中亦包含填充剂。