[发明专利]用于头痛的二氢吡啶化合物和组合物无效

专利信息
申请号: 200680019771.9 申请日: 2006-04-04
公开(公告)号: CN101511186A 公开(公告)日: 2009-08-19
发明(设计)人: 苏珊·阿布-谢克拉;朱利安·A·格雷;山西嘉晴;森信行 申请(专利权)人: 卫材R&D管理有限公司
主分类号: A01N43/40 分类号: A01N43/40;A61K31/44
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 用于 头痛 二氢吡啶 化合物 组合
【权利要求书】:

1.在需要治疗偏头痛的患者中治疗偏头痛的方法,所述方法包括给药治 疗有效量的3-(2-氰基苯基)-5-(2-吡啶基)-1-苯基-1,2-二氢吡啶-2-酮或者其可 药用盐、其水合物或其可药用盐的水合物。

2.权利要求1的方法,其中3-(2-氰基苯基)-5-(2-吡啶基)-1-苯基-1,2-二 氢吡啶-2-酮的所述治疗有效量为30μg-10g。

3.权利要求1的方法,其中3-(2-氰基苯基)-5-(2-吡啶基)-1-苯基-1,2-二 氢吡啶-2-酮的所述治疗有效量为100μg-100mg。

4.权利要求1的方法,其中所述偏头痛有或没有先兆。

5.权利要求1的方法,其中所述治疗偏头痛的方法包括治疗一种或多种 选自眩晕、恶心、呕吐、疲劳、先兆、畏光和恐响中的偏头痛症状的方法。

6.权利要求1的方法,其中所述偏头痛是典型偏头痛、普通型偏头痛、 偏头痛型脑梗死、月经性偏头痛、月经前偏头痛、眼型偏头痛、眼肌麻痹性 偏头痛、闪电状偏头痛、Harris偏头痛或偏瘫性偏头痛。

7.权利要求1的方法,其中所述方法用于慢性治疗或急性治疗。

8.权利要求7的方法,其中所述偏头痛是发作性的或慢性的。

9.在有需要治疗头痛的患者中治疗头痛的方法,所述方法包括给药治疗 有效量的式(I)化合物或者其可药用盐、其水合物或其可药用盐的水合物:

其中:

Q是NH、O或S;

R1、R2、R3、R4和R5各自独立地是氢、卤素、C1-6烷基或-X-A;

X是单键、任选被取代的C1-6亚烷基、任选被取代的C2-6亚烯基、任选 被取代的C2-6亚炔基、-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO2-、-N(R6)-、-N(R7)-CO-、 -CO-N(R8)-、-N(R9)-CH2-、-CH2-N(R10)-、-CH2-CO-、-CO-CH2-、-N(R11)-S(O)m-、 -S(O)n-N(R12)-、-CH2-S(O)p-、-S(O)q-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-、 -N(R13)-CO-N(R14)-或-N(R15)-CS-N(R16)-;

R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16各自独立地是氢、 C1-6烷基或C1-6烷氧基;

m、n、p和q各自独立地是整数0、1或2;

A是任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C3-8环烯基、任选被取代 的5-至14-元非芳香杂环、任选被取代的C6-14芳香烃环或任选被取代的5- 至14-元芳香杂环;条件是R1、R2、R3、R4和R5中的3个基团是-X-A;以 及R1、R2、R3、R4和R5中的其余2个基团独立地是氢、卤素或C1-6烷基。

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