[发明专利]新型抗生素衍生物无效
| 申请号: | 200680018057.8 | 申请日: | 2006-05-24 |
| 公开(公告)号: | CN101180298A | 公开(公告)日: | 2008-05-14 |
| 发明(设计)人: | 丹尼尔·比尔;克里斯蒂安·赫比斯维伦;让-菲利普·索维特;考那利亚·祖布朗恩-埃科林 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D413/12;C07D409/12;A61P31/00;A61K31/5415;A61K31/538;A61K31/428 |
| 代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人: | 徐小琴 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 抗生素 衍生物 | ||
1.一种化合物,其选自分子式I所示化合物:
其中:
A为-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR6)-,
Z-B为NCH2CH2、NCOCH2、NCH2CO、NCH2CH(OH)、CHN(R8)CH2或CHN(R8)CO,
D为双核杂环芳香基,
U为-NH-、-O-或-S-,
V为-N-或-CH-,
W为-CH2-、-O-或-NR7-,
Y1为-CR1-或-N-,
Y2为-CR2-或-N-;
Y3为-CR3-或-N-;
Y4为-CR4-或-N-;
R1为H、甲基、乙基或卤素,
R2、R3及R4各自独立为H、C1-C4烷基、乙基、卤素或C1-C4烷氧基,R5为H、C1-C4烷基或氟,
R6为H、C1-C4烷基或芳香基-C1-C4烷基,
R7为H、C1-C4烷基、芳香基-C1-C4烷基或-CH2-COOH,
R8为H、C1-C4烷基或-CH2-COOH;
同时
◆如果Z-B为NCH2CH2、NCOCH2、NCH2CO或NCH2CH(OH)则W为-CH2-,
◆如果A为O或S则W为-CH2-,
◆Y1、Y2、Y3及Y4中只有其中一个或两个同时为N;
及其分子式I所示化合物的前体,互变异构体,光学纯旋光对映体、旋光对映体混合物及消旋体,光学纯非对映异构体、非对映异构体混合物、非对映异构体消旋体及非对映异构体消旋体混合物,内消旋体,药学可接受的盐,溶剂复合物及其形态种型。
2.如权利要求1所述化合物,其中A为-C(=O)-。
3.如权利要求1或2所述化合物,其中Z-B为CH-NH-CH。
4.如权利要求1~3所述化合物,其中U为-S-。
5.如权利要求1~4所述化合物,其中W为-CH2-。
6.如权利要求1~5所述化合物,其中Y4为CR4,而Y1、Y2及Y3之一为-N-其余分别为-CR1-、-CR2-或-CR3。
7.如权利要求1~6所述化合物,其中Y1、Y2、Y3及Y4分别-CR1、-CR2-、-CR3-和-CR4-。
8.如权利要求1~7所述化合物,其中R1为H。
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