[发明专利]醛结合的类黄酮制剂

说明书

相关申请的交叉引用

[0001]该申请要求来自2005年5月20日提出的美国临时专利申请号60/682,801的利益和优先权，将其内容通过参考结合于此。

发明领域

[0002]本发明一般涉及类黄酮的制剂，并且特别涉及递送试剂结合的类黄酮和/或递送试剂结合的类黄酮寡聚体。

发明背景

[0003]类黄酮是植物多酚的最多的和研究最充分的类别之一。类黄酮由一大类天然存在于水果和蔬菜中的低分子量多酚物质组成，并且是人饮食的组成部分。干燥的绿茶叶可以含有多达30重量％的类黄酮，包括高百分比的被称为儿茶素(黄烷-3-醇衍生物或儿茶素基的类黄酮)的类黄酮，包括(-)-表儿茶素、(-)-表焙儿茶素(epigallocatechin)、(+)-儿茶素、(-)-表儿茶素棓酸酯(epicatechin gallate)和(-)-表焙儿茶素棓酸酯(epicatechingallate)。

[0004]近年来，这些绿茶儿茶素吸引了许多注意，因为已经认识到它们具有生物学和药理学性质，包括抗菌的、抗肿瘤的、抗血栓形成的、血管扩张的、抗氧化的、抗诱变的、抗致癌的、高胆固醇血症的(hypercholesterolemic)、抗病毒的和抗炎的性质，所述性质已经在许多的人、动物和体外研究中证明(Jankun J.，等.Nature 387，561(1997)；Bodoni A.等.J.Nutr.Biochem.13，103-111(2002)；Nakagawa K.et al.J.Agric.FoodChem.47，3967-3973(1999))。这些生物学和药理学性质在预防疾病和保扩基因组稳定性中是潜在有益的。认为儿茶素的许多有益效果与所述儿茶素的抗氧化作用有关系(Terao J.，等.Arch.Biochem.Biophys.308，278-284(1994))。在儿茶素之中，作为绿茶主要组分的(-)-表焙儿茶素棓酸酯(EGCG)被认为具有最高的活性，可能由于C3位的三羟基B环和棓酸酯部分(Isemura M.，等.Biofactors 13，81-85(2000)；Ikeda I，等.J.Nutr.135，155(2005)；LiIl G.，等.FEBS Letters 546，265-270(2003)；Sakanaka S.和OkadaY.J.Agric.Food Chem.52，1688-1692(2004)；Yokozawa T.，等，J.Agric.Food Chem.48，5068-5073(2000))。

[0005]通常，类黄酮的活性半衰期在身体内部限于数小时；这些化合物的代谢还没有确定。尽管包括EGCG的儿茶素的有利的抗氧化和抗癌性质，由于固有的体积限制，通过直接摄取大量绿茶在体内实现该化合物的治疗水平是不切实际的。即，为了单独通过饮食获得来自类黄酮的治疗的或药理学的益处，将需要摄取大于实际消耗的食品和饮料的量。而且，对于包括EGCG的数种类黄酮已经报道了助氧化剂活性，使直接摄取天然绿茶成为不太有效的递送EGCG的方法(Yen G.C，等.J.Agric.Food Chem.45，30-34(1997)；Yamanaka N，等.FEBS Lett.401，230-234(1997)；Roedig-Penman A.和Gordon M.H.J.Agric.Food Chem.1997，45，4267-4270)。