[发明专利]醛结合的类黄酮制剂

权利要求书

1.一种含有游离醛和类黄酮的递送剂的结合物，所述结合物具有结合在类黄酮A环的C6和/或C8位的递送剂。

2.权利要求1的结合物，其中所述递送剂是聚合物并且其中所述类黄酮是儿茶素基类黄酮。

3.包含权利要求1或权利要求2的结合物的递送载体。

4.权利要求3的递送载体，其中所述类黄酮是儿茶素基类黄酮即(-)-表儿茶素、(-)-表焙儿茶素、(+)-儿茶素、(-)-表儿茶素棓酸酯或(-)-表焙儿茶素棓酸酯。

5.权利要求3或权利要求4的递送载体，其中所述类黄酮是单体的。

6.权利要求3或权利要求4的递送载体，其中所述类黄酮是寡聚的。

7.权利要求3至6任何一项的递送载体，其中所述聚合物是醛封端的聚(乙二醇)、醛衍生化的透明质酸、透明质酸氨基乙酰基醛二乙基缩醛结合物、醛衍生化的透明质酸-酪胺、透明质酸氨基乙酰基醛二乙基缩醛结合物-酪胺、环三磷腈核心苯氧甲基(甲基亚肼基)树状聚体或硫代磷酰核心苯氧甲基(甲基亚肼基)树状聚体。

8.权利要求7的递送载体，其中所述聚合物是醛封端的聚(乙二醇)并且所述递送载体是胶束纳米络合物。

9.权利要求8的递送载体，其中所述胶束纳米络合物包含结合至寡聚儿茶素基类黄酮的醛封端聚(乙二醇)。

10.权利要求8的递送载体，其中所述胶束纳米络合物包含含有寡聚儿茶素基类黄酮的内核和含有所述结合物的外壳，所述结合物包含结合至单体儿茶素基类黄酮的醛封端的聚(乙二醇)。

11.权利要求7的递送载体，其中所述聚合物是醛衍生化的透明质酸、透明质酸氨基乙酰基醛二乙基缩醛结合物、醛衍生化的透明质酸-酪胺、透明质酸氨基乙酰基醛二乙基缩醛结合物-酪胺或其组合，并且所述递送载体是水凝胶。

12.权利要求11的递送载体，通过与交联剂一起注射未交联的聚合物-类黄酮结合物而在体内形成所述递送载体。

13.权利要求3至12任何一项的递送载体，所述递送载体还包含生物活性剂。

14.权利要求13的递送载体，其中所述生物活性剂是蛋白质、肽、核酸、小分子、药物、抗体、激素、酶、生长因子、细胞因子、单链DNA、双链DNA、单链RNA、双链RNA、短发夹RNA、siRNA、抗生素、化疗剂或抗高血压剂。

15.在酸存在下将具有游离醛基的递送剂结合至类黄酮的方法，所述方法包含将所述递送剂与所述类黄酮在酸催化剂存在下反应。

16.权利要求15的方法，其中所述游离醛基是通过在所述递送剂上的缩醛基转化而产生的。

17.权利要求15或权利要求16的方法，其中所述递送剂是聚合物。

18.权利要求15至17任何一项的方法，其中所述类黄酮是儿茶素基类黄酮。

19.权利要求18的方法，其中所述儿茶素基类黄酮是(-)-表儿茶素、(-)-表焙儿茶素、(+)-儿茶素、(-)-表儿茶素棓酸酯或(-)-表焙儿茶素棓酸酯。

20.权利要求18或权利要求19的方法，其中所述儿茶素基类黄酮是单体的。

21.权利要求18或权利要求19的方法，其中所述儿茶素基类黄酮是寡聚的。

22.权利要求17至21任何一项的方法，其中所述聚合物是醛封端的聚(乙二醇)、醛衍生化的透明质酸、透明质酸氨基乙酰基醛二乙基缩醛结合物、醛衍生化的透明质酸-酪胺、透明质酸氨基乙酰基醛二乙基缩醛结合物-酪胺、环三磷腈核心苯氧甲基(甲基亚肼基)树状聚体或硫代磷酰核心苯氧甲基(甲基亚肼基)树状聚体。

23.权利要求17至21任何一项的方法，其中所述聚合物是蛋白质、肽或核酸。

24.将儿茶素基类黄酮递送至受试者的方法，所述方法包含将权利要求1或权利要求2的结合物或者权利要求3至14任何一项的递送载体施用至所述受试者。