[发明专利]用糖皮质激素衍生物选择性渗透后段组织来治疗眼睛

权利要求书

1.一种眼用组合物，包括:

治疗有效量的糖皮质激素衍生物(GD)，所述GD的结构使其在被给予至 眼后段时能够有效防止生物学显著量的GD扩散到前房。

2.权利要求1的组合物，其中所述GD具有大于2.53的亲脂性。

3.权利要求1的组合物，其中所述GD具有大于约3.5的亲脂性。

4.权利要求1的组合物，其中所述GD具有大于约4.0的亲脂性。

5.权利要求1的组合物，其中所述GD具有大于约4.2的亲脂性。

6.权利要求1的组合物，其中所述GD具有小于10mg/ml的水溶性。

7.权利要求1的组合物，其中所述GD具有小于约5mg/ml的水溶性。

8.权利要求1的组合物，其中所述GD具有小于约2mg/ml的水溶性。

9.权利要求1的组合物，其中所述GD具有小于约1mg/ml的水溶性。

10.权利要求1的组合物，其中所述GD具有小于约0.5mg/ml的水溶性。

11.权利要求1的组合物，其中所述GD具有小于约0.2mg/ml的水溶性。

12.权利要求1的组合物，其中所述GD具有小于约0.14mg/ml的水溶性。

13.权利要求1的组合物，其中所述GD含有一个经由酯键连接到C₁₇上 的酰基基团。

14.权利要求13的组合物，其中所述酰基基团选自乙酰基、丁酰基、戊 酰基、丙酰基、呋喃甲酰基和苯甲酰基。

15.权利要求1的组合物，其中所述GD含有一个经由酯键连接到C₂₁上 的酰基。

16.权利要求15的组合物，其中所述酰基基团选自乙酰基、丁酰基、戊 酰基、丙酰基、呋喃甲酰基和苯甲酰基。

17.权利要求1的组合物，其中所述GD含有经由酯键与C₁₇和C₂₁两者均 连接的酰基基团。

18.权利要求1的组合物，其中所述组合物适于通过玻璃体内给药和眼 周给药中的至少一种来给予患者。

19.权利要求18的组合物，还含有聚合物组分，所述组合物的形式适于 通过玻璃体内给药和眼周给药中的至少一种来给予患者。

20.权利要求19的组合物，其中所述聚合物组分含有致粘组分。

21.权利要求20的组合物，其中所述聚合物组分含有透明质酸。

22.权利要求1的组合物，其中所述治疗组分含有包括固态形式GD的颗 粒。

23.权利要求20的组合物，其中所述治疗性组分含有包括固态形式GD 的颗粒。

24.权利要求19的组合物，其中所述聚合物组分被包含在含有治疗组分 的植入物中。

25.权利要求24的组合物，其中所述聚合物组分含有一种可生物降解的 聚合物。

26.权利要求25的组合物，其中所述聚合物组分选自聚(丙交酯-共- 乙交酯)聚合物(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)、聚酯、聚(原 酸酯)、聚(膦嗪)、聚(磷酸酯)、聚已酸内酯、明胶和胶原，以及它们的衍 生物和它们的组合物。