[发明专利]使用必需聚多不饱和脂肪酸环甘油酯的细胞因子调节剂无效

专利信息
申请号: 200680014957.5 申请日: 2006-03-02
公开(公告)号: CN101171003A 公开(公告)日: 2008-04-30
发明(设计)人: L·S·哈比格;M·J·利奇;P·巴拉克洛夫;A·P·多兰 申请(专利权)人: 英国技术集团国际有限公司
主分类号: A61K31/357 分类号: A61K31/357;A61P37/00;A61P25/00;C07D319/06;C07D321/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;黄可峻
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 使用 必需 不饱和 脂肪酸 甘油酯 细胞因子 调节剂
【权利要求书】:

1.一种治疗需要调节细胞因子,包括给患者施用治疗有效剂量的通式I的化合物

其中R1和R2一起形成基团

-(CH2)n-CR4R5-(CH2)m-

其中n和m独立地选自整数0、1或2

和R4和R5独立地选自H、C1-18烷基、C1-18烷氧基、C1-18羟烷基、C2-18烯基和C6-18芳基或芳烷基

和R3是必需多不饱和脂肪酸的脂肪酰基。

2.如权利要求1所述的方法,其中多不饱和脂肪酰基选自n-3、n-6和n-9脂肪酸,更优选n-3和n-6脂肪酸的多不饱和脂肪酰基,还更优选是γ-亚麻酰基、γ-二高亚麻酰基和花生四烯酰基。

3.如权利要求1或权利要求2所述的方法,其中R1和R2形成基团-CR4R5,其中R4和R5独立地选自H和C1-6烷基。

4.如权利要求1或权利要求2所述的方法,其中R1和R2形成基团-CH2-或-CH2CH2-。

5.如权利要求1所述的方法,其中该式的化合物是5-必需脂肪酰氧基-1,3-二烷。

6.如权利要求1所述的方法,其中权利要求1的化合物是n-3-脂肪酰氧基-1,3-二烷或n-6脂肪酰氧基-1,3-二烷。

7.如权利要求1所述的方法,其中式I的化合物是选自5-γ-亚麻酰氧基-1,3-二烷、5-二高-γ-亚麻酰氧基-1,3-二烷和5-花生四烯酰氧基-1,3-二烷。

8.如以上权利要求任意一项所述的方法,其中患者需要治疗细胞因子失调。

9.如权利要求1-8任意一项所述的方法,其中患者需要治疗以预防神经变性疾病中的脱髓鞘。

10.如权利要求1-9任意一项所述的方法,其中所调节的细胞因子是TNF-β1、TNF-α、IL-1β、IL4、IL5、IL6、IL8、IL10、IL13和γ-IFN中的一种或多种。

11.如以上权利要求任意一项所述的方法,其中治疗是用于免疫系统异常。

12.如权利要求11所述的方法,其中治疗用于选自以下的病症:系统性红斑狼疮(SLE),过敏症,哮喘,克罗恩病和类风湿性关节炎,多发性硬化症,中风、头部创伤、出血后的神经变性疾病后遗症及阿尔茨海默病和帕金森病的慢性异常、早产婴儿冠心病(CHD)异常和败血症。

13.一种式I的化合物

其中R1和R2一起形成基团

-(CH2)n-CR4R5-(CH2)m-

其中n和m独立地选自整数0、1或2

和R4和R5独立地选自H、C1-18烷基、C1-18烷氧基、C1-18羟烷基、C2-18烯基和C6-18芳烷基

和R3是必需多不饱和脂肪酸的脂肪酰氧基。

14.如权利要求13所述的化合物,其中R3是n-3、n-6和n-9脂肪酸的多不饱和脂肪酰基,更优选n-3和n-6脂肪酸的多不饱和脂肪酰基,还更优选是γ-亚麻酰基、γ-双高亚麻酰基和花生四烯酰基。

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