[发明专利]消炎用药程式无效
申请号: | 200680014626.1 | 申请日: | 2006-03-24 |
公开(公告)号: | CN101203219A | 公开(公告)日: | 2008-06-18 |
发明(设计)人: | C·沃克尔;A·J·赫斯本德;M·J·詹姆斯 | 申请(专利权)人: | 诺沃根研究控股有限公司 |
主分类号: | A61K31/353 | 分类号: | A61K31/353;A61P29/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 范征 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 消炎 用药 程式 | ||
1.式(I)化合物及其盐在制备治疗炎症药物中的应用,所述式(I)化合物是:
其中:
R1和R2分别为羟基、烷氧基或酰氧基,
R3为羟基、烷氧基、烷基或卤素,和
X为=O或氢和羟基。
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述R1和R2为羟基。
3.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述R3为甲基、溴、氯或羟基。
4.如权利要求1-3中任一项所述的应用,其特征在于,所述X为=O且所述化合物为式(Ia)的异黄烷-4-酮:
其中
R3为5-烷基、6-卤素或8-卤素。
5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,R3为5-甲基、6-氯或8-溴。
6.如权利要求1-3中任一项所述的应用,其特征在于,所述X为氢和羟基且所述化合物为式(Ib)的异黄烷-4-醇:
其中
R3为8-烷基或8-羟基。
7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述R3为8-甲基或8-羟基。
8.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物为式(Ic)的8-取代异类黄烷酮化合物及其盐:
其中:
R1和R2分别为羟基、烷氧基或酰氧基,
R3为羟基、烷基或卤素,和
X为=O或氢和羟基。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,
R1和R2为羟基,和
R3为羟基、甲基或溴。
10.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式(I)化合物选自化合物1到5:
及其药学上可接受的盐。
11.如权利要求1-10中任一项所述的应用,其特征在于,所述炎症或炎性疾病选自骨关节炎、炎性肠病(溃疡性结肠炎和克罗恩症)、溃疡性直肠炎、末端结肠炎、自身免疫疾病(SLE、类风湿性关节炎、肾小球肾炎)、哮喘以及肺炎、心血管疾病包括动脉粥样硬化、高血压和脂质恶液质疾病以及雌激素受体活化相关疾病。
12.如权利要求11所述的应用,其特征在于,所述治疗针对炎症相关的疼痛、水肿和/或红斑。
13.如权利要求1-12中任一项所述的应用,其特征在于,所述炎症的治疗没有心血管副作用、具有心脏保护和/或肠保护作用。
14.血栓烷合酶抑制剂在制备治疗炎症,包括炎症相关疼痛的药物中的应用。
15.如权利要求14所述的应用,其特征在于,所述治疗是心脏保护和/或肠保护治疗。
16.一种药物制剂,其含有权利要求1-10中任一项所述的式(I)化合物,可用于治疗炎症和炎性疾病或作为血栓烷合酶的抑制剂。
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