[发明专利]消炎用药程式无效

专利信息
申请号: 200680014626.1 申请日: 2006-03-24
公开(公告)号: CN101203219A 公开(公告)日: 2008-06-18
发明(设计)人: C·沃克尔;A·J·赫斯本德;M·J·詹姆斯 申请(专利权)人: 诺沃根研究控股有限公司
主分类号: A61K31/353 分类号: A61K31/353;A61P29/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 范征
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要:
搜索关键词: 消炎 用药 程式
【权利要求书】:

1.式(I)化合物及其盐在制备治疗炎症药物中的应用,所述式(I)化合物是:

其中:

R1和R2分别为羟基、烷氧基或酰氧基,

R3为羟基、烷氧基、烷基或卤素,和

X为=O或氢和羟基。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述R1和R2为羟基。

3.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述R3为甲基、溴、氯或羟基。

4.如权利要求1-3中任一项所述的应用,其特征在于,所述X为=O且所述化合物为式(Ia)的异黄烷-4-酮:

其中

R3为5-烷基、6-卤素或8-卤素。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,R3为5-甲基、6-氯或8-溴。

6.如权利要求1-3中任一项所述的应用,其特征在于,所述X为氢和羟基且所述化合物为式(Ib)的异黄烷-4-醇:

其中

R3为8-烷基或8-羟基。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述R3为8-甲基或8-羟基。

8.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物为式(Ic)的8-取代异类黄烷酮化合物及其盐:

其中:

R1和R2分别为羟基、烷氧基或酰氧基,

R3为羟基、烷基或卤素,和

X为=O或氢和羟基。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,

R1和R2为羟基,和

R3为羟基、甲基或溴。

10.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式(I)化合物选自化合物1到5:

及其药学上可接受的盐。

11.如权利要求1-10中任一项所述的应用,其特征在于,所述炎症或炎性疾病选自骨关节炎、炎性肠病(溃疡性结肠炎和克罗恩症)、溃疡性直肠炎、末端结肠炎、自身免疫疾病(SLE、类风湿性关节炎、肾小球肾炎)、哮喘以及肺炎、心血管疾病包括动脉粥样硬化、高血压和脂质恶液质疾病以及雌激素受体活化相关疾病。

12.如权利要求11所述的应用,其特征在于,所述治疗针对炎症相关的疼痛、水肿和/或红斑。

13.如权利要求1-12中任一项所述的应用,其特征在于,所述炎症的治疗没有心血管副作用、具有心脏保护和/或肠保护作用。

14.血栓烷合酶抑制剂在制备治疗炎症,包括炎症相关疼痛的药物中的应用。

15.如权利要求14所述的应用,其特征在于,所述治疗是心脏保护和/或肠保护治疗。

16.一种药物制剂,其含有权利要求1-10中任一项所述的式(I)化合物,可用于治疗炎症和炎性疾病或作为血栓烷合酶的抑制剂。

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