[发明专利]作为细胞凋亡蛋白抑制剂(IAP)调节剂的2-氨基羰基取代的哌嗪或二氮杂-环状化合物无效
申请号: | 200680012537.3 | 申请日: | 2006-04-13 |
公开(公告)号: | CN101160297A | 公开(公告)日: | 2008-04-09 |
发明(设计)人: | R·埃克尔;R·陶布;M·阿尔姆斯泰特尔;M·托尔曼;A·特雷姆尔;C·斯特劳布;Z·陈 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D295/18 | 分类号: | C07D295/18;A61K31/495;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 细胞 蛋白 抑制剂 iap 调节剂 氨基 羰基 取代 二氮杂 环状 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药理学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药理学上可接受的制剂,
其中
R1是氢原子,或者烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、炔基、杂炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基或杂芳烷基,这些基团中的任意基团可以进一步被至少一个卤素取代;
R2是烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、炔基、杂炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基或杂芳烷基,这些基团中的任意基团可以进一步被至少一个卤素取代;
R3选自下述结构之一:
和
m是整数1、2或3;
n是整数1、2、3、4、5或6;
A-B一起是-CHR4-CH-、-CR5=C-或-CO-CH-;
X各自彼此独立地是价键、氧原子、硫原子、式CR6R7、CO、NR8的基团、任选被取代的亚环烷基、任选被取代的亚杂环烷基、任选被取代的亚芳基,或者任选被取代的亚杂芳基;
Y各自彼此独立地是价键、氧原子、硫原子、式CR6R7、CO、NR8的基团、任选被取代的亚环烷基、任选被取代的亚杂环烷基、任选被取代的亚芳基,或者任选被取代的亚杂芳基;
R4是氢原子、卤素原子,或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R5是氢原子,或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
基团R6彼此独立地是氢原子,或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
基团R7彼此独立地是氢原子,或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
基团R8彼此独立地是氢原子,或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R9是氢,或者是烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基-环烷基、芳烷基或杂-芳烷基,或者R2和R9与氮原子可以形成杂芳基或杂芳烷基;且
R10是氢,或者是烷基或杂烷基。
2.权利要求1的化合物,其中R1是C1-10烷基、-(CO)0-1-(CH2)0-6-C3-7-环烷基、-(CO)0-1-(CH2)0-6-苯基、-(CO)0-1-(CH2)0-6-萘基、-(CO)0-1-(CH2)0-6-杂芳基或-(CO)0-1-(CH2)0-6-杂环烷基,其中环烷基、苯基、萘基、杂芳基或杂环烷基可任选被取代。
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