[发明专利]依泊汀－基药物的透皮释放装置和方法

权利要求书

1.一种将依泊汀-基药物透皮释放给患者的释放系统，所述释放系统包含：

微喷射体元件，该元件具有许多适用于刺入所述患者角质层的微喷射体；及

置于所述微喷射体元件上的生物相容涂层，所述涂层由涂层制剂形成，该涂层制剂具有至少一种置于其中的依泊汀-基药物。

2.权利要求1的释放系统，其中所述涂层置于所述许多微喷射体的至少一个上。

3.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包含水性制剂。

4.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包含非水性制剂。

5.权利要求1的释放系统，其中所述依泊汀-基药物选自依泊汀α、依泊汀β、达贝泊汀α及药学上可接受的盐、类似物、简单衍生物、密切相关的分子及其组合。

6.权利要求5的释放系统，其中所述依泊汀-基药物包含依泊汀α。

7.权利要求1的释放系统，其中所述依泊汀-基药物占所述涂层制剂约1-30％重量。

8.权利要求1的释放系统，其中所述微喷射体元件上的涂层包含剂量为约15-200μg的依泊汀-基药物。

9.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂的pH在约pH 4.5以下或在约pH 5以上。

10.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包括至少一种选自以下的缓冲剂：抗坏血酸、柠檬酸、琥珀酸、乙醇酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、乳酸、苹果酸、丙酮酸、酒石酸、羟基丙二酸、富马酸、马来酸、磷酸、丙三羧酸、丙二酸、己二酸、柠康酸、戊二酸、衣康酸、中康酸、柠苹酸、二羟甲基丙酸、惕各酸、甘油酸、异丁烯酸、异巴豆酸、β-羟基丁酸、巴豆酸、当归酸、羟基丙酸、天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸及其混合物。

11.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包括至少一种选自以下的表面活性剂：月桂酰两性乙酸钠、十二烷基硫酸钠(SDS)、氯化十六烷基吡啶(CPC)、十二烷基三甲基氯化铵(TMAC)、苯扎氯铵、聚山梨醇酯、脱水山梨醇衍生物、烷氧基化醇及其混合物。

12.权利要求1的释放装置，其中所述涂层制剂包括至少一种反荷离子，以中和所述依泊汀-基药物的电荷。

13.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包括选自以下的亲水性聚合物：羟乙基淀粉、葡聚糖、聚(乙烯醇)、聚(环氧乙烷)、聚(异丁烯酸2-羟基乙酯)、聚(n-乙烯基吡咯烷酮)、聚乙二醇及其混合物。

14.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包括选自以下的生物相容载体：人白蛋白、生物工程人白蛋白、聚谷氨酸、聚天冬氨酸、聚组氨酸、戊聚糖多硫酸酯、聚氨基酸、蔗糖、海藻糖、松三糖、棉子糖、水苏糖、甘露糖醇和类似的糖醇。

15.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包括选自以下的稳定剂：非还原糖、多糖和还原糖。

16.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包括至少一种选自以下的血管收缩剂：阿米福林、咖啡氨醇、环喷他明、去氧肾上腺素、肾上腺素、苯赖加压素、茚唑啉、美替唑啉、米多君、萘甲唑啉、异肾上腺素、奥托君、鸟氨加压素、羟甲唑啉、苯肾上腺素、苯乙醇胺、苯丙醇胺、丙己君、伪麻黄碱、四氢唑啉、曲马唑啉、异庚胺、泰马唑啉、加压素、赛洛唑啉及其混合物。

17.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包括至少一种选自以下的通路开放调节剂：渗透剂、两性离子化合物、抗炎药及抗凝血药。

18.权利要求1的释放系统，其中所述涂层制剂包括选自以下的增溶/络合剂：α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、葡萄糖基-α-环糊精、麦芽糖基-α-环糊精、羟乙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、磺基丁基醚-α-环糊精、磺基丁基醚-β-环糊精及磺基丁基醚-γ-环糊精。

19.一种将依泊汀-基药物透皮释放给患者的释放系统，所述释放系统包含：

微喷射体元件，该元件具有许多适用于刺入所述患者角质层的微喷射体；及

水凝胶制剂，该水凝胶制剂具有至少一种依泊汀-基药物，所述水凝胶制剂与所述微喷射体元件连通。