[发明专利]有机化合物

权利要求书

1.卡莫司他的可药用盐形式，选自卡莫司他琥珀酸氢盐、卡莫司他琥珀酸盐、卡莫司他磷酸盐、卡莫司他乙酸盐、卡莫司他酒石酸氢盐、卡莫司他乙醇酸盐、卡莫司他马尿酸盐、卡莫司他1-羟基-2-萘甲酸盐(昔萘酸盐)、卡莫司他己二酸盐和卡莫司他戊二酸盐，或其溶剂合物。

2.根据权利要求1的盐，选自卡莫司他琥珀酸氢盐、卡莫司他琥珀酸盐、卡莫司他磷酸盐、卡莫司他乙酸盐、卡莫司他酒石酸氢盐半水合物、卡莫司他乙醇酸盐、卡莫司他乙醇酸盐半水合物、卡莫司他马尿酸盐、卡莫司他1-羟基-2-萘甲酸盐(昔萘酸盐)、卡莫司他己二酸盐和卡莫司他戊二酸盐。

3.根据权利要求1或2的盐在生产用于治疗囊性纤维化或COPD的药物中的用途。

4.形成卡莫司他的可药用盐的冷冻干燥形式的方法，该方法包括(i)形成包含卡莫司他盐的水性溶液，和(ii)将该水性溶液进行冷冻干燥。

5.根据权利要求4的方法，其中水性溶液包含选自乳糖、甘露糖和葡萄糖的赋形剂。

6.根据权利要求4或5的方法，其中卡莫司他盐是卡莫司他甲磺酸盐。

7.根据权利要求4或5的方法，其中卡莫司他盐选自卡莫司他琥珀酸氢盐、卡莫司他琥珀酸盐、卡莫司他磷酸盐、卡莫司他乙酸盐、卡莫司他酒石酸氢盐、卡莫司他乙醇酸盐、卡莫司他马尿酸盐、卡莫司他1-羟基-2-萘甲酸盐(昔萘酸盐)、卡莫司他己二酸盐和卡莫司他戊二酸盐，或其溶剂合物。

8.形成卡莫司他的可药用盐的喷雾制剂的方法，该方法包括权利要求4到7中任一项的方法和(iii)在水性赋形剂中重构冷冻干燥形式的额外步骤。

9.通过权利要求4到7中任一项的方法制备的卡莫司他的可药用盐的冷冻干燥形式。

10.通过权利要求8的方法制备的喷雾制剂。

11.根据权利要求10的喷雾制剂，另外包含一种或多种选自助溶剂、防腐剂、螯合剂、pH及张力调节剂和表面活性剂的赋形剂。

12.权利要求10或11的喷雾制剂在生产用于治疗囊性纤维化或COPD的药物中的用途。

13.味道被掩盖的制剂，包含卡莫司他或其可药用盐和掩盖味道的赋形剂。

14.权利要求13的味道被掩盖的制剂，包含一种或多种选自糖精钠、阿司帕坦、薄荷醇和多元醇如山梨醇和木糖醇的赋形剂。

15.权利要求13或14的味道被掩盖的制剂，其中卡莫司他是选自卡莫司他甲磺酸盐、卡莫司他琥珀酸氢盐、卡莫司他琥珀酸盐、卡莫司他磷酸盐、卡莫司他乙酸盐、卡莫司他酒石酸氢盐、卡莫司他乙醇酸盐、卡莫司他马尿酸盐、卡莫司他1-羟基-2-萘甲酸盐(昔萘酸盐)、卡莫司他己二酸盐和卡莫司他戊二酸盐或其溶剂合物的盐形式。

16.权利要求13到15中任一项的味道被掩盖的制剂在生产用于治疗囊性纤维化或COPD的药物中的用途。

17.喷雾制剂，包含卡莫司他的可药用盐形式和一种或多种选自助溶剂、防腐剂、螯合剂、pH及张力调节剂和表面活性剂的赋形剂。

18.根据权利要求17的制剂，其中赋形剂选自丙二醇、乙醇、甘油、苯扎氯铵、依地酸钠、抗坏血酸、柠檬酸、盐酸、氢氧化钠、氯化钠、油酸和卵磷脂中的一种或多种。

19.根据权利要求17或18的制剂，还包含一种或多种选自糖精钠、阿司帕坦、薄荷醇和多元醇如山梨醇和木糖醇的掩盖味道的赋形剂。

20.权利要求17到19中任一项的制剂，其中卡莫司他的盐形式选自卡莫司他甲磺酸盐、卡莫司他琥珀酸氢盐、卡莫司他琥珀酸盐、卡莫司他磷酸盐、卡莫司他乙酸盐、卡莫司他酒石酸氢盐、卡莫司他乙醇酸盐、卡莫司他马尿酸盐、卡莫司他1-羟基-2-萘甲酸盐(昔萘酸盐)、卡莫司他己二酸盐和卡莫司他戊二酸盐，或其溶剂合物。

21.权利要求17到20中任一项的制剂在生产用于治疗囊性纤维化或COPD的药物中的用途。