[发明专利]包含罗格列酮的口服剂型

权利要求书

1.一种口服剂型，包括第一组合物的颗粒和第二组合物的颗粒，每一组合物均包括化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物(“该药物”)和用于该药物的药学可接受的载体，其中，配制第一组合物和第二组合物，使给药时第一组合物和第二组合物以不同的释放速率释放药物。

2.权利要求1的口服剂型，配制该剂型，使该药物从该剂型释放出来的释放速率基本上不受pH的影响。

3.权利要求1的口服剂型，其中，该药物从第一组合物释放出来的释放速率基本上大于该药物从第二组合物释放出来的释放速率。

4.前述任一项权利要求的口服剂型，其中，第一组合物是速释组合物。

5.前述任一项权利要求的口服剂型，其中，第二组合物是调释组合物。

6.前述任一项权利要求的口服剂型，其中，该调释组合物是延迟释放组合物、持续释放组合物或脉冲释放组合物。

7.权利要求1的口服剂型，其中，配制第一组合物，以便使用时该组合物在胃中释放基本上所有的化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物。

8.权利要求1的口服剂型，其中，配制第二组合物，以便使用时该组合物在小肠中释放基本上所有的化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物。

9.权利要求1至8任一项的口服剂型，配制该剂型来释放化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物，以维持药物的平均最大血浆水平浓度(“C_max”)值在使用期间基本上不受食物的影响。

10.权利要求1至8任一项的口服剂型，配制该剂型来释放化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物，以维持稳态下给药间隔的血浆浓度对时间曲线下的平均面积(“AUC”)在使用期间基本上不受食物的影响。

11.权利要求1至8任一项的口服剂型，配制该剂型来释放化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物，以维持给药时观察到的C_max值和AUC在使用期间基本上不受食物的影响。

12.权利要求1的口服剂型，其中，配制第一组合物，使该组合物当与含水介质接触时提供化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物的速释。

13.权利要求1或权利要求12的口服剂型，其中，配制第二组合物，使该组合物当与含水介质接触时提供化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物的调释。

14.权利要求1至13任一项的口服剂型，其中，该剂型是片剂形式。

15.权利要求1至13任一项的口服剂型，其中，该剂型是胶囊剂。

16.一种制备权利要求1的口服剂型的方法，该剂型包括第一组合物和第二组合物，每一组合物均包括化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物(“该药物”)和用于该药物的药学可接受的载体，该方法包括顺序或同时进行至少以下步骤：

(i)将该药物配制成第一组合物；和

(ii)将该药物配制成第二组合物；以及

顺序或同时进行以下步骤：

(iii)使第一组合物形成第一颗粒块；

(iv)使第二组合物形成第二颗粒块；和

(v)共混第一颗粒块和第二颗粒块，

从而形成剂型，在该剂型中，给药时第一颗粒块和第二颗粒块以不同的释放速率释放药物，合适地使该药物从该剂型释放出来的释放速率基本上不受pH的影响。

17.一种制备权利要求1的口服剂型的方法，该方法包括第一组合物和第二组合物，每一组合物均包括化合物A或其药学可接受的盐或溶剂合物(“该药物”)和用于该药物的药学可接受的载体，该方法包括顺序或同时进行至少以下步骤：

(i)将该药物配制成第一组合物；和

(ii)使第一组合物形成颗粒块；

然后

(iii)将所述颗粒块分为第一块和第二块；

(iv)用提供药物调释的包衣来包衣第二颗粒块；

(v)共混第一块和包衣的第二块，

从而形成剂型，在该剂型中，给药时第一颗粒块和第二颗粒块以不同的释放速率释放药物，合适地使该药物从该剂型释放出来的释放速率基本上不受pH的影响。