[发明专利]N－[5－(氨基磺酰基)－4－甲基－1,3－噻唑－2－基]－N－甲基－2－[4－(2－吡啶基)苯基]乙酰胺的药物制剂

权利要求书

1.用于口服应用的药物制剂，所述药物制剂包含

N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺或其水合物和/或溶剂合物，

任选地一种或多种干燥粘合剂，

至少一种崩解助剂，

至少一种润滑剂和

任选地一种表面活性剂，

其特征在于，所述制剂包含酸，以N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺或所述水合物和/或溶剂合物对酸的化学计量比为1比0.10至1.10使用所述酸，其中所述乙酰胺和所述酸形成盐。

2.根据权利要求1的制剂，其特征在于，基于单一片剂，所述制剂包含30至1200 mg的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺或水合物和/或溶剂合物。

3.根据权利要求1或2的制剂，其特征在于所述干燥粘合剂是微晶纤维素。

4.根据权利要求1至3任何一项的制剂，其特征在于，所述崩解助剂是交联羧甲纤维素钠或交联羧甲纤维素钠和交联聚乙烯吡咯烷酮的混合物(4∶1)。

5.根据权利要求1至4任何一项的制剂，其特征在于，所述润滑剂是硬脂酸镁。

6.根据权利要求1至5任何一项的制剂，其特征在于，所述表面活性剂是吐温80。

7.根据权利要求1至6任何一项的制剂，其特征在于，所述酸是硫酸、甲磺酸或苯甲酸。

8.根据权利要求1至7任何一项的制剂，其特征在于所述制剂包含：

50至70％的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺或其水合物和/或溶剂合物，

15至29％的交联羧甲纤维素钠和交联聚乙烯吡咯烷酮(4∶1)，

0.5至1.1％的硬脂酸镁，

1至5％的微晶纤维素，

任选0.4至0.5％吐温80，以及

具有乙酰胺对酸的化学计量比为1比0.90至0.98的甲磺酸，其中所述乙酰胺和所述酸形成盐。

9.用于口服应用的片剂制剂，所述片剂制剂包含根据权利要求1至8任何一项的药物制剂的核心和涂剂涂层。

10.根据权利要求1至9任何一项的制剂，其特征在于它包含N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺。

11.根据权利要求1至10任何一项的制剂，所述制剂用于治疗和/或预防由疱疹病毒引起的疾病，特别是由单纯疱疹病毒引起的疾病。

12.用于生产根据权利要求1至10任一项的口服应用的药物制剂的方法，其特征在于，将N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺，它的水合物和/或溶剂合物，任选地一种或多种干燥粘合剂和酸进行水成制粒，随后将所述颗粒与至少一种崩解助剂和至少一种润滑剂以及任选地一种湿润剂混合并任选地进行压片和涂剂。

13.一种选自由下列各项组成的组的化合物：

N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺盐酸盐，

N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺甲磺酸盐和

N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺苯甲酸盐

或它们的水合物。