[发明专利]抗癌化合物及其中间体和生产方法无效
| 申请号： | 200680008508.X | 申请日： | 2006-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN101142202A | 公开（公告）日： | 2008-03-12 |
| 发明（设计）人： | 德田春邦;西村克己 | 申请（专利权）人： | 太日保日本株式会社 |
| 主分类号： | C07D307/92 | 分类号： | C07D307/92;A61P35/00;A61K31/343 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;李炳爱 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗癌 化合物 及其 中间体 生产 方法 | ||
1.一种制备通式(III)化合物的方法：
其中，R是C1-C6烷基，
包括使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱的存在下反应：
其中，其中R的定义同上，X1和X2各自独立地是卤原子。
2.一种制备通式(III)化合物的方法：
其中，R是C1-C6烷基，
包括使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱的存在下反应：
其中R的定义同上，X1和X2各自独立地是卤原子，
以得到通式(VII)的化合物：
其中R的定义同上，
随后通过氧化剂氧化得到的化合物(VII)。
3.权利要求2的方法，其中所述氧化剂是二氧化锰。
4.权利要求1至3中任何一项权利要求的方法，其中R是甲基。
5.权利要求1至4中任何一项权利要求的方法，其中X1和X2各是溴原子。
6.权利要求1至5中任何一项权利要求的方法，其中所述碱是DBU。
7.一种制备通式(IV)化合物的方法：
其中R是C1-C6烷基，波纹线表示消旋体，
包括：由还原剂还原通式(III)的化合物：
其中R的定义同上。
8.一种制备通式(IV)化合物的方法：
其中，R是C1-C6烷基，波纹线表示消旋体，
包括：使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱存在下反应：
其中R的定义同上，X1和X2各自独立地是卤原子，
以获得通式(III)的化合物：
其中R的定义同上，
随后由还原剂得到的化合物通式(III)。
9.一种制备通式(IV)化合物的方法：
其中R是C1-C6烷基，波纹线表示消旋体，
包括：使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱存在下反应：
其中R的定义同上，X1和X2各自独立地是卤原子，
以获得通式(VII)的化合物：
其中R的定义同上，
随后所得的化合物(VII)被氧化剂氧化以得到通式(III)的化合物：
其中R的定义同上，
和用还原剂还原得到的化合物(III)。
10.权利要求7至9中任何一项权利要求的方法，其中所述还原剂是NaBH4。
11.权利要求7至10中任何一项权利要求的方法，其进一步包括拆分通式(IV)化合物的步骤：
其中R的定义同上，波纹线表示消旋体，
以得到2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2，3-b]呋喃-4，9-二酮的α-和β-异构体。
12.权利要求1至6、8至11中任何一项权利要求的方法，其还包括使溶于溶剂中的二甲胺与通式(V)的化合物反应的步骤：
以得到通式(VI)的化合物：
和使得到的通式(VI)的化合物与5至15％(w/w)的水性酸溶液反应以得到通式(I)化合物的步骤。
13.权利要求12的方法，其中所述水性酸溶液是盐酸水溶液。
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