[发明专利]具有苯并呋喃并吲哚骨架的钾通道开放剂

权利要求书

1.一种具有苯并呋喃并吲哚骨架的钾通道开放剂，如下式(I)所示

其中，

R₁是氢，R₂是CF₃，R₃是COOH，R₄是氢，R₅是氢或氯且R₆是氢或氯。

2.根据权利要求1所述的具有苯并呋喃并吲哚骨架的钾通道开放剂，其中R₁是氢，R₂是CF₃，R₃是COOH，R₄是氢，R₅是氢并且R₆是氢。

3.根据权利要求1所述的具有苯并呋喃并吲哚骨架的钾通道开放剂，其中R₁是氢，R₂是CF₃，R₃是COOH，R₄是氢，R₅是氢并且R₆是氯。

4.根据权利要求1所述的具有苯并呋喃并吲哚骨架的钾通道开放剂，其中R₁是氢，R₂是CF₃，R₃是COOH，R₄是氢，R₅是氯并且R₆是氢。

5.一种用于制备具有苯并呋喃并吲哚骨架、下式(I)所示的钾通道开放剂的工艺，其包括以下步骤：

i)通过作为起始原料的式(II)所示的水杨酸衍生物在加入甲醇溶剂的硫酸存在下与溴代乙酸乙酯反应和缩合，随后除去溴化氢，并且用NaOH水溶液除去乙基，

制备式(III)化合物；

ii)通过在乙酸酐或乙酸钠存在下经回流式(III)化合物的环化反应，

制备式(IV)化合物；

iii)根据菲舍尔-吲哚反应，通过在乙醇或p-TsOH溶剂存在下偶合取代的苯肼，制备式(I)化合物，

其中，

R₁是4-CF₃、4-H，R₂是1-COOH、1-Cl、3-Cl、4-Cl。