[发明专利]NK1拮抗物

权利要求书

1.通式如下的化合物

其中

R¹/R¹′是氢或甲基；

X是-C(O)N(CH₃)-或-N(CH₃)C(O)-；

及其可药用的酸加成盐。

2.权利要求1的化合物，其是2-甲基-6′-(4-甲基-哌嗪-1-基)-[3，4′]联吡啶基-3′-羧酸(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲基-酰胺。

3.权利要求1的化合物，其是2-(3，5-双-三氟甲基-苯基)-N-甲基-N-[2-甲基-6′-(4-甲基-哌嗪-1-基)-[3，4′]联吡啶基-3′-基]-异丁酰胺。

4.药物，其含有一种或多种如权利要求1-3中任一项所述的化合物和可药用赋形剂。

5.根据权利要求4所述的药物，其用于治疗多种炎症病症、偏头痛、类风湿性关节炎、哮喘、炎症性肠病、催吐性反射的间介作用、帕金森病、焦虑、抑郁症、精神病、晕动病、诱导性呕吐、疼痛、头痛、偏头痛、阿尔茨海默病、多发性硬化、吗啡戒断衰减、心血管改变、水肿如热损伤所致的水肿、慢性炎症性疾病如类风湿性关节炎、哮喘/支气管超敏性反应和其它呼吸性疾病(包括过敏性鼻炎)、肠炎症性疾病(包括溃疡性结肠炎和克隆病)、眼损伤和眼炎症性疾病、创伤性脑损伤、晕动病、呕吐和心理免疫疾病或身心疾病。

6.用于制备如权利要求1中所定义的式I化合物的方法，该方法包括：

a)使下式的化合物

与下式的1-甲基-哌嗪

反应以产生下式化合物

或者，

b)使下式的化合物

与下式的1-甲基-哌嗪

反应以产生下式化合物

并且，

根据需要，将得到的化合物转换成可药用的酸加成盐。

7.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其通过如权利要求6中所述的方法或通过等效的方法制备。

8.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物的用途，其用于治疗与NK-1受体拮抗物相关的疾病。

9.根据权利要求1-3中任一项所述化合物用于制造含有一种或多种式I化合物的药物的用途，其中所述药物用于治疗多种炎症病症、偏头痛、类风湿性关节炎、哮喘、炎症性肠病、催吐性反射的间介作用、帕金森病、焦虑、抑郁症、精神病、晕动病、诱导性呕吐、疼痛、头痛、偏头痛、阿尔茨海默病、多发性硬化、吗啡戒断衰减、心血管改变、水肿如热损伤所致的水肿、慢性炎症性疾病如类风湿性关节炎、哮喘/支气管超敏性反应和其它呼吸性疾病(包括过敏性鼻炎)、肠炎症性疾病(包括溃疡性结肠炎和克隆病)、眼损伤和眼炎症性疾病、创伤性脑损伤、晕动病、呕吐和心理免疫疾病或身心疾病。

10.上文所述的发明。