[发明专利]环庚[b]吡啶－3－羰基胍衍生物及含有该衍生物的医药品

权利要求书

1.通式(1)

表示的环庚[b]吡啶-3-羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐，式中，R¹表示选自磺基、磺氧基、-OCONH-(CH₂CH₂O)_n-SO₃H及下式

的基团，R²表示卤素原子、碳数1～6的直链状或支链状烷基或碳数1～6的直链状或支链状烷氧基，n表示1～10的整数。

2.如权利要求1所述的环庚[b]吡啶-3-羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述衍生物或盐选自硫酸氢3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲酯、3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲磺酸、硫酸氢2-(3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲氧基羰基氨基)乙酯、硫酸氢2-[2-(3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲氧基羰基氨基)乙氧基]乙酯、硫酸氢17-(3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲氧基羰基氨基)-3，6，9，12，15-五氧杂十七烷-1-基酯、硫酸氢2-(3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲氧基羰基氨基)-[N-(2-磺氧基乙基)]乙酯、硫酸氢2-脱氧-1，4：3，6-双脱水-2-(3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲氧基羰基氨基)-D-葡萄糖醇-5-基酯。

3.硫酸氢3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲酯、3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲磺酸、硫酸氢2-(3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲氧基羰基氨基)乙酯及硫酸氢2-[2-(3-胍基羰基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-基甲氧基羰基氨基)乙氧基]乙酯或它们的药学上可接受的盐。

4.医药品，其特征在于，以权利要求1～3中任一项所述的环庚[b]吡啶-3-羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐为有效成分。

5.高血压症、心律失常、心绞痛、心肥大、糖尿病、缺血或缺血再灌注造成的脏器障碍、脑缺血障碍、细胞的过度增殖造成的疾病或血管内皮细胞的障碍造成的疾病的治疗剂或预防剂，其特征在于，以权利要求1～3中任一项所述的环庚[b]吡啶-3-羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐为有效成分。

6.Na⁺/H⁺交换体抑制剂，其特征在于，以权利要求1～3中任一项所述的环庚[b]吡啶-3-羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐为有效成分。

7.医药组合物，其特征在于，含有权利要求1～3中任一项所述的环庚[b]吡啶-3-羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

8.如权利要求7所述的医药组合物，其特征在于，所述组合物为高血压症、心律失常、心绞痛、心肥大、糖尿病、缺血或缺血再灌注造成的脏器障碍、脑缺血障碍、细胞的过度增殖造成的疾病或血管内皮细胞的障碍造成的疾病的治疗及/或预防用医药组合物。

9.如权利要求7所述的医药组合物，其特征在于，所述组合物为Na⁺/H⁺交换体的活性亢进引发的疾病的治疗及/或预防用医药组合物。

10.权利要求1～3中任一项所述的环庚[b]吡啶-3-羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐在高血压症、心律失常、心绞痛、心肥大、糖尿病、缺血或缺血再灌注造成的脏器障碍、脑缺血障碍、细胞的过度增殖造成的疾病或血管内皮细胞的障碍造成的疾病的治疗及/或预防医药品的制备中的应用。

11.如权利要求10所述的应用，其特征在于，所述医药品为Na⁺/H⁺交换体的活性亢进引发的疾病的治疗及/或预防药。