[发明专利]非甾类糖皮质激素受体调节剂无效
| 申请号: | 200680004724.7 | 申请日: | 2006-02-14 |
| 公开(公告)号: | CN101119995A | 公开(公告)日: | 2008-02-06 |
| 发明(设计)人: | R·普拉特;G·J·R·扎曼;P·H·H·赫姆肯斯;C·G·J·M·让斯;R·C·比杰斯曼;A·P·A·德曼;P·G·M·康蒂;S·J·卢舍尔;W·H·A·多克特 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P29/00;A61K31/551 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张敏 |
| 地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 非甾类 糖皮质激素 受体 调节剂 | ||
1.根据通式I的化合物:
或其可药用盐,其中
R1是H;
R2是-C(O)R15或-S(O)2R15;
R3是H;
R4是H或(1-4C)烷基;
R6是H;
R7是H或卤素;
R8是H、氰基、卤素或硝基;
或R8是芳基或杂芳基,任选被氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基 或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代;
或R8是-C(O)NHR17、-C(O)R18、-C(O)OR19、-NHC(O)R20或-C(1-4C) 烷基NOR21;
R9是H或卤素;
R10是(1-4C)烷基;
R11是H;
R12是H或氰基;
R13是H或卤素;
R14是H、卤素、氰基、(1-4C)烷基或杂芳基;
R15是(1-6C)烷基,任选被一个或多个OH、卤素或杂芳基取代;
或R15是杂芳基,任选被(1-4C)烷基取代;
或R15是二(1-4C)烷基氨基或(1-4C)烷基氨基、N-(1-4C)烷基 -N-(1-4C)烷氧基氨基、(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基 (1-4C)烷基;
R17是H或(1-6C)烷基;
或R17是芳基或杂芳基,任选被(1-4C)烷氧基取代;
R18是H、NH2;
或R18是(1-4C)烷基,任选被OH取代;
R19是(1-6C)烷基,以及
R20是H、(1-6C)烷基或杂芳基,其中所述杂芳基任选被(1-4C)烷 基取代;
每个R21独立地是H;
其中术语芳基是指6元芳香环系,以及术语杂芳基是指5或6元 芳香环系,其中在5元环中含有至少一个选自N、O和S中的杂原子, 以及在6元环中含有至少一个选自N的杂原子。
2.根据权利要求1的化合物,其中R7是H。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R10是甲基。
4.根据权利要求3的化合物,其中R2是C(O)R15。
5.根据权利要求3的化合物,其中R15是任选被一个或多个卤素 取代的(1-4C)烷基。
6.根据权利要求5的化合物,其中R15是三氟甲基。
7.根据权利要求1的化合物,其中R8是H、卤素、氰基、硝基、 C(O)R18或-NHC(O)R20;
或R8是芳基或杂芳基,任选被氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基 或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代。
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