[发明专利]用于药物的跨黏膜给药的药物组合物

权利要求书

1.一种以均匀的相互作用混合物形式的药物组合物，其包含药理有效量的以在约0.5μm和约10μm之间的尺寸的微粒形式的活性成分，所述粒子粘附在具有在约10和约100μm之间的尺寸范围的较大的载体粒子的表面。

2.按照权利要求1所述的组合物，其中所述活性成分为肽或肽类激素、单克隆抗体、镇痛药、止呕药或镇静药。

3.按照权利要求2所述的组合物，其中所述活性成分为：舒马曲坦、佐米曲普坦、夫罗曲普坦、双氢麦角胺、布托啡诺、去氨加压素、鲑鱼降钙素、缩宫素、纳福肽、布舍瑞林、尼古丁、维生素B12、阿普唑仑、氯硝西泮、劳拉西泮、丁丙诺啡、纳布啡、阿芬太尼、舒芬太尼、雷米芬太尼、格拉司琼、雷莫司琼、多拉司琼、丙泊酚、tadafinil、西地那非、洛贝林、地洛瑞林、伐地那非、胰岛素、胰高血糖素、羟考酮、嘌吗可坦、阿扑吗啡、利多卡因、右美沙芬、氯胺酮、吗啡、芬太尼、pramorelin、昂丹司琼、干扰素α、干扰素β、东莨菪碱、犁骨外激素、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、甲状旁腺激素、生长激素、GHRH、生长抑素、褪黑激素、H5n1禽流感疫苗、大肠杆菌、链球菌A、流感、副流感、RSV、志贺杆菌、幽门螺杆菌、鼠疫耶尔森菌、AIDS、狂犬病或牙周炎、抗关节炎疫苗、因子VIII、P-葡糖脑苷脂酶人生长激素、红细胞生成素、干扰素αlfacon-1、干扰素α-2b、PEG干扰素α-2b、干扰素β-1a、干扰素β-1b、干扰素γ-1b、粒细胞集落刺激因子、PEG非格司亭、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子、白介素-11、白介素-2的重组形式、白介素-1受体拮抗药、英夫利昔单抗，或它们的混合物。

4.按照权利要求3所述的组合物，其中所述活性成分为去氨加压素、芬太尼、氯胺酮、丁丙诺啡或布托啡诺。

5.按照前述权利要求中的任何一项所述的组合物，其中所述活性成分粒子尺寸在约1μm和约8μm之间。

6.按照前述权利要求中的任何一项所述的组合物，其中存在的活性成分的总量在基于所述组合物的总重量的约0.05至约5重量％的范围内。

7.按照权利要求6所述的组合物，其中所述范围为约0.1至约1重量％。

8.按照前述权利要求中的任何一项所述的组合物，其中所述载体粒子在它们的性质方面是生物粘附的和/或黏膜粘附的。

9.按照前述权利要求中的任何一项所述的组合物，其中所述载体粒子基本上由生物粘附和/或黏膜粘附促进剂组成。

10.按照权利要求9所述的组合物，其中所述生物粘附和/或黏膜粘附促进剂为具有大于5,000的重均分子量的聚合物质。

11.按照权利要求10所述的组合物，其中所述生物粘附和/或黏膜粘附促进剂选自纤维素衍生物、淀粉衍生物、丙烯酸类聚合物、聚乙烯吡咯烷酮、聚环氧乙烷、脱乙酰壳多糖、天然聚合物、菌核葡聚糖、黄原酸胶、瓜尔胶、共聚(甲基乙烯醚/马来酐)、交联羧甲基纤维素、和它们的混合物。

12.按照权利要求11所述的组合物，其中所述生物粘附和/或黏膜粘附促进剂选自羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基羟乙基纤维素、羧基甲基纤维素、改性纤维素树胶、羧基甲基纤维素钠、中等交联淀粉、改性淀粉、淀粉羟乙酸钠、卡波姆或其衍生物、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚环氧乙烷、脱乙酰壳多糖、明胶、海藻酸钠、果胶、菌核葡聚糖、黄原酸胶、瓜尔胶、共聚(甲基乙烯醚/马来酐)、交联羧甲基纤维素钠和它们的混合物。

13.按照权利要求12所述的组合物，其中所述生物粘附和/或黏膜粘附促进剂为淀粉羟乙酸钠或交联聚乙烯吡咯烷酮。

14.按照权利要求9至13中的任何一项所述的组合物，其中存在的生物粘附和/或黏膜粘附促进剂的量在基于所述组合物的总重量的约60％至约99重量％的范围内。

15.按照前述权利要求中的任何一项所述的组合物，其中所述载体粒子具有在约15和约95μm之间的尺寸。

16.按照权利要求15所述的组合物，其中所述尺寸在约15和约80μm之间。

17.按照权利要求16所述的组合物，其中所述尺寸在约20和约60μm之间。