[发明专利]含1－(2－甲基丙基)－1H－咪唑并[4,5－C][1,5]二氮杂萘－4－胺的水性凝胶制剂

权利要求书

1.一种水性凝胶，其包含：

水；

1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺；

药学上可接受的酸；

至少10重量％的可与水混溶的共溶剂；和

含有带负电荷的增稠剂的增稠剂体系；

其中，20℃下所述水性凝胶的粘度至少为1000cps。

2.通过一种方法制得的水性凝胶，所述方法包括对以下组分进行混合：水；

1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺盐；

至少10重量％的可与水混溶的共溶剂；和

含有带负电荷的增稠剂的增稠剂体系；

其中，20℃下所述水性凝胶的粘度至少为1000cps。

3.如权利要求1所述的水性凝胶，其特征在于，所述药学上可接受的酸以相对于1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺的化学计量存在。

4.如权利要求1所述的水性凝胶，其特征在于，1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺以盐的形式提供。

5.如权利要求1或3所述的水性凝胶，其特征在于，所述药学上可接受的酸选自：烷基磺酸、羧酸、氢卤酸、硫酸、磷酸、二羧酸、三羧酸以及它们的组合。

6.如权利要求5所述的水性凝胶，其特征在于，所述酸选自：醋酸、氢溴酸、D-葡糖酸、L-乳酸、甲磺酸、乙磺酸、丙酸以及它们的组合。

7.如权利要求2或4所述的水性凝胶，其特征在于，1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺盐是选自下组的酸的盐：烷基磺酸、羧酸、氢卤酸、硫酸、磷酸、二羧酸、三羧酸以及它们的组合。

8.如权利要求7所述的水性凝胶，其特征在于，1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺盐是选自下组的酸的盐：醋酸、氢溴酸、D-葡糖酸、L-乳酸、丙酸以及它们的组合。

9.如权利要求7所述的水性凝胶，其特征在于，1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺盐是烷基磺酸盐。

10.如权利要求9所述的水性凝胶，其特征在于，1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺烷基磺酸盐是1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺乙磺酸盐或1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺甲磺酸盐。

11.如权利要求1-10中任一项所述的水性凝胶，其特征在于，以水性凝胶的总重量计，1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]二氮杂萘-4-胺存在的量至少为0.0001重量％。

12.如权利要求1-11中任一项所述的水性凝胶，其特征在于，以水性凝胶的总重量计，所述可与水混溶的共溶剂存在的量大于25重量％。

13.如权利要求12所述的水性凝胶，其特征在于，以水性凝胶的总重量计，所述可与水混溶的共溶剂存在的量至少为30重量％。

14.如权利要求1-13中任一项所述的水性凝胶，其特征在于，以水性凝胶的总重量计，所述可与水混溶的共溶剂存在的量不大于90重量％。

15.如权利要求1-14中任一项所述的水性凝胶，其特征在于，所述可与水混溶的共溶剂选自：单丙二醇、双丙二醇、己二醇、丁二醇、甘油、聚乙二醇、二甘醇单乙醚以及它们的组合。

16.如权利要求15所述的水性凝胶，其特征在于，所述可与水混溶的共溶剂包含单丙二醇。

17.如权利要求1-16中任一项所述的水性凝胶，其特征在于，所述增稠剂体系包含至少两种不同电荷密度的带负电荷的增稠剂。

18.如权利要求1-17中任一项所述的水性凝胶，其特征在于，所述增稠剂体系包含至少两种选自下组的带负电荷的增稠剂：纤维素醚、多糖树胶、丙烯酸聚合物以及它们的组合。

19.如权利要求18所述的水性凝胶，其特征在于，所述增稠剂体系包含多糖树胶和丙烯酸聚合物。