[发明专利]用于制造维生素B1前体的方法

权利要求书

1.Grewe二胺的制造方法，包括以下步骤：用碱金属或碱土金属氢氧 化物的水溶液水解II式的化合物，

其中R为氢或直链或支链的C_1-4烷基，该方法的特征在于水解在有机 溶剂的存在下进行。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于有机溶剂具有7到35的介电 常数。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于有机溶剂为脂肪醇、醚 或其任意混合物。

4.如上述权利要求中任意一项所述的方法，其特征在于有机溶剂在所 述反应条件下实质上不溶于水。

5.如权利要求3所述的方法，其特征在于脂肪醇为脂肪族C_1-4醇或其 任意混合物。

6.如权利要求4所述的方法，其特征在于脂肪醇为脂肪族C_3-4醇，优 选选自1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇和2-甲基-2-丙醇，更优选选自2- 丙醇、1-丁醇和2-丁醇。

7.如权利要求3或4所述的方法，其特征在于醚为Grewe二胺能够溶 解在其中的醚。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于醚为四氢呋喃或1，2-二甲氧 基乙烷。

9.如上述权利要求任意一项所述的方法，其中R为氢或甲基，优选 氢。

10.如上述权利要求一项或多项所述的方法，其特征在于水解在20℃ 到110℃的温度范围下进行。

11.用于制造III式化合物的方法，

其中R₁为C_1-4烷酰基，优选乙酰基，该方法特征在于通过上述权利要 求任意一项所述的方法获得的Grewe二胺与二硫化碳和氯酮衍生物反应， 所述氯酮衍生物优选选自3-氯-5-羟基-2-戊酮、3-氯-5-乙酸基-2-戊酮、3- 巯基-5-羟基-2-戊酮、3-巯基-5-乙酸基-2-戊酮及其任意混合物。

12.制造IV式的化合物的方法，

其特征在于根据权利要求11所述方法获得的III式的化合物进一步与 酸反应。

13.制造维生素B1的方法，其特征在于II式的化合物根据权利要求1 到10中任意一项所述的方法水解为Grewe二胺，由此获得的Grewe二胺 进一步反应为IV式的化合物，优选如权利要求12所述的那样，

由此获得的IV式的化合物进一步被氧化，优选使用H₂O₂氧化，其中 II式中R为氢或直链或支链的C_1-4烷基。

14.根据权利要求1到10中任意一项所述的方法获得的Grewe二胺用 做制备维生素B₁的中间体的用途。