[发明专利]氟代衍生物的生产方法

权利要求书

1.一种生产由式[2]表示的氟代衍生物的方法，

[化学式34]

其通过在有机碱的存在下使由式[1]表示的羟基衍生物与硫酰氟(SO₂F₂)反应来产生，

[化学式33]

在式[1]和式[2]中，R、R¹和R²各自独立地是氢原子、烷基、经取代的烷基、芳环基团或烷氧羰基。

2.权利要求1的生产氟代衍生物的方法，其特征在于通过使“包含有机碱和氟化氢的盐或络合物”进一步存在于体系中而进行所述反应。

3.一种生产由式[2a]表示的氟代衍生物的方法，

[化学式36]

其通过在有机碱的存在下使由式[1a]表示的羟基衍生物与硫酰氟(SO₂F₂)反应来产生，

[化学式35]

在式[1a]和式[2a]中，R、R¹和R²各自独立地表示氢原子、烷基、经取代的烷基、芳环基团或烷氧羰基，

所述烷基定义为C₁-C₁₆直链或支链烷基，

所述经取代的烷基定义为以下烷基，其中卤原子、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、低级烷基氨基、低级烷基硫基、氰基、氨基羰基(CONH₂)、不饱和基团、芳环基团、核酸碱基、芳环氧基、脂族杂环基、受保护的羟基、受保护的氨基、受保护的硫醇基或受保护的羧基以任意数目和任意组合在该烷基的任意碳原子上对其进行取代，

任意两个烷基或经取代烷基的任何碳原子它们自己可以形成共价键以具有脂族环，以及该脂族环的碳原子可以部分地用氮原子或氧原子取代以具有脂族杂环，

所述芳环基团定义为芳烃基团或含有氧原子、氮原子或硫原子的芳族杂环基团，

所述烷氧羰基定义为包含C₁-C₁₂直链或支链烷氧基的烷氧羰基，以及该烷氧基和任意烷基或经取代烷基的任意碳原子它们自己可以形成共价键以具有内酯环。

4.权利要求3的生产氟代衍生物的方法，其特征在于通过使“包含有机碱和氟化氢的盐或络合物”进一步存在于体系中而进行所述反应。

5.一种生产由式[4]表示的光学活性氟代衍生物的方法，

[化学式38]

其通过在有机碱的存在下使由式[3]表示的光学活性羟基衍生物与硫酰氟(SO₂F₂)反应来产生，

[化学式37]

在式[3]和式[4]中，R和R¹各自独立地表示烷基、经取代的烷基或烷氧羰基，

*表示不对称碳原子(R和R¹不是采取相同的取代基)，

所述烷基定义为C₁-C₁₆直链或支链烷基，

所述经取代的烷基定义为以下烷基，其中卤原子、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、低级烷基氨基、低级烷基硫基、氰基、氨基羰基(CONH₂)、不饱和基团、芳环基团、核酸碱基、芳环氧基、脂族杂环基、受保护的羟基、受保护的氨基、受保护的硫醇基或受保护的羧基以任意数目和任意组合在该烷基的任意碳原子上对其进行取代，

两个烷基或经取代烷基的任何碳原子它们自己可以形成共价键以具有脂族环，以及该脂族环的碳原子可以部分地用氮原子或氧原子取代以具有脂族杂环，

所述烷氧羰基定义为包含C₁-C₁₂直链或支链烷氧基的烷氧羰基，以及该烷氧基和任意烷基或经取代烷基的任意碳原子它们自己可以形成共价键以具有内酯环，

羟基共价结合的碳原子的立体化学通过所述反应被反转。

6.权利要求5的生产光学活性氟代衍生物的方法，其特征在于通过使“包含有机碱和氟化氢的盐或络合物”进一步存在于体系中而进行所述反应。