[发明专利]伐奈莫林的有机酸盐有效

专利信息
申请号: 200680003295.1 申请日: 2006-01-26
公开(公告)号: CN101107224A 公开(公告)日: 2008-01-16
发明(设计)人: I·马赫尔;A·盖斯勒;S·C·威兰-贝格豪森;U·T·舍特;F·J·拉克齐 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07C323/52 分类号: C07C323/52;A61K31/22
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张朔
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 伐奈莫林 有机酸
【权利要求书】:

1.包括式I伐奈莫林和有机酸的盐,

2.根据权利要求1的盐,其特征在于有机酸选自一元羧酸、二元羧 酸和三元羧酸。

3.根据权利要求1的盐,其特征在于有机酸选自甲酸、乙酸、丙酸、 抗坏血酸、乙醇酸、乳酸、丙酮酸、扁桃酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、 门冬氨酸、谷氨酸、戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、马来酸、富马 酸、酞酸、异酞酸、对苯二酸、苹果酸、酒石酸和柠檬酸。

4.根据权利要求1的盐,其特征在于有机酸选自对映异构纯的一元 -和二元羧酸。

5.根据权利要求1的盐,其特征在于有机酸选自D-酒石酸和富马酸。

6.根据权利要求1的盐,其特征在于有机酸是D-酒石酸。

7.根据权利要求1-6之一的盐,其特征在于所述盐以结晶形式存在。

8.制备权利要求1-7之一的盐的方法,其特征在于

a)使粗的伐奈莫林盐酸盐与碱反应形成游离伐奈莫林碱,

b)如果需要的话,用有机溶剂萃取游离碱,并以常规方法分离,

c)使在有机溶剂或有机溶剂混合物以及任选的水中的伐奈莫林碱与有机 酸反应,任选在升高温度下,和

d)使伐奈莫林酸加成盐结晶,如果需要的话在加入晶种后使之结晶,如 果需要的话通过缓慢冷却反应溶液使之结晶。

9.根据权利要求8的方法,其特征在于伐奈莫林碱的萃取在醚类中 发生。

10.根据权利要求8的方法,其特征在于伐奈莫林碱的萃取在叔丁 基甲基醚中发生。

11.。根据权利要求8的方法,其特征在于伐奈莫林碱与有机酸的反 应在选自醇类和酮类的溶剂中发生。

12.根据权利要求11的方法,其特征在于溶剂是乙醇和甲基乙基酮。

13.根据权利要求8的方法,其特征在于伐奈莫林碱与有机酸的反 应在来自酯类、酮类和水的溶剂中发生。

14.根据权利要求13的方法,其特征在于溶剂混合物包含乙酸乙酯、 丙酮和水。

15.根据权利要求13的方法,其特征在于溶剂混合物包含约70%体 积到约90%体积的乙酸乙酯、约5%体积到约25%体积的丙酮和约0到 约5%体积的水。

16.根据权利要求13的方法,其特征在于溶剂混合物包含约75%体 积到约80%体积的乙酸乙酯、约20%体积到约25%体积的丙酮和约1 到约2%体积的水。

17.权利要求1-6之一的盐在制备用于治疗温血动物细菌感染的药 物中的用途。

18.权利要求1-6之一的盐作为动物饲料添加剂的用途。

19.动物饲料颗粒,其特征在于它们包含活性量的至少一种权利要 求1-6之一的盐。

20.权利要求1-6之一的盐作为饮用水添加剂的用途。

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