[发明专利]药用组合物以及其制备方法

权利要求书

1.一种制备包含药物细固体微粒的混悬液的方法，其包括的步骤有：

(1)制备一种加工液体，使得所述加工液体包含数量高于在用高压匀化器进行处理的温度下的药物饱和水平并且低于通过向该饱和水平中加入1g药物/100mL溶剂所计算出来的数量的药物，并且使得所述加工液体基本不含表面改性剂；和

(2)用高压匀化器在15至300MPa的压力下对所述加工液体进行处理，同时控制所述加工液体的温度，使其高于所述加工液体的凝固点并低于其沸点。

2.一种制备药物的细固体微粒的方法，其包括的步骤有：

(1)制备一种加工液体，使得所述加工液体包含数量高于在用高压匀化器进行处理的温度下的药物饱和水平并且低于通过向该饱和水平中加入1g药物/100mL溶剂所计算出来的数量的药物，并且使得所述加工液体基本不含表面改性剂；

(2)用高压匀化器在15至300MPa的压力下对所述加工液体进行处理，同时控制所述加工液体的温度，使其高于所述加工液体的凝固点并低于其沸点；和

(3)从该混悬液中除去溶剂。

3.如权利要求2所述的制备方法，其中所述的步骤(3)是用选自抽滤法、加压过滤法、超滤法、喷雾干燥法、流化床干燥法、搁置干燥法、冷冻干燥法、减压干燥法和真空干燥法的方法进行的。

4.一种制备包含药物细固体微粒的药物组合物的方法，其包括的步骤有：

(1)制备一种加工液体，使得所述加工液体包含数量高于在用高压匀化器进行处理的温度下的药物饱和水平并且低于通过向该饱和水平中加入1g药物/100mL溶剂所计算出来的数量的药物，并且使得所述加工液体基本不含表面改性剂；

(2)用高压匀化器在15至300MPa的压力下对所述加工液体进行处理，同时控制所述加工液体的温度，使其高于所述加工液体的凝固点并低于其沸点；和

(3)将药理学可接受的添加剂与所述混悬液混合到一起。

5.如权利要求4所述的制备方法，其还包括在步骤(2)之后从所述混悬液中除去一部分或全部溶剂的步骤。

6.如权利要求5所述的制备方法，其中所说的从所述混悬液中除去一部分或全部溶剂的步骤是用选自抽滤法、加压过滤法、超滤法、喷雾干燥法、流化床干燥法、搁置干燥法、冷冻干燥法、减压干燥法和真空干燥法的方法进行的。

7.如权利要求1至6中任意一项所述的制备方法，其中所说的步骤(1)用于制备一种加工液体，使得该加工液体包含数量高于在用高压匀化器进行处理的温度下的药物饱和水平并低于通过向所述饱和水平中加入0.5g药物/100mL溶剂所计算出来的数量的药物，并且使得所述加工液体基本不含表面改性剂。

8.如权利要求1至6中任意一项所述的制备方法，其中所说的步骤(1)用于制备一种加工液体，使得该加工液体包含数量高于在用高压匀化器进行处理的温度下的药物饱和水平并低于通过向所述饱和水平中加入0.3g药物/100mL溶剂所计算出来的数量的药物，并且使得所述加工液体基本不含表面改性剂。

9.如权利要求1至8中任意一项所述的制备方法，其中所述的药物的细固体微粒具有50nm至1000nm的平均粒度。

10.如权利要求1至9中任意一项所述的制备方法，其在步骤(1)之前还包含至少一步下面的步骤：将所述药物干燥-粉碎；和用超声匀化器或高压匀化器对包含药物和溶剂的预加工液体进行处理。

11.一种用包括下面步骤的制备方法获得的包含药物细固体微粒的混悬液：

(a)制备一种加工液体，使得所述加工液体包含数量高于在用高压匀化器进行处理的温度下的药物饱和水平并且低于通过向该饱和水平中加入1g药物/100mL溶剂所计算出来的数量的药物，并且使得所述加工液体基本不含表面改性剂；和

(b)用高压匀化器在15至300MPa的压力下对所述加工液体进行处理，同时控制所述加工液体的温度，使其高于所述加工液体的凝固点并低于其沸点，从而获得包含药物细固体微粒的混悬液。