[发明专利]西布曲明的无机酸盐无效
| 申请号: | 200680001825.9 | 申请日: | 2006-01-06 |
| 公开(公告)号: | CN101098850A | 公开(公告)日: | 2008-01-02 |
| 发明(设计)人: | 林东权;梁银暎;高在敬;崔光道;尹容植;徐惠兰;金昶主 | 申请(专利权)人: | 希杰株式会社 |
| 主分类号: | C07C211/29 | 分类号: | C07C211/29;A61K31/135 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民;路小龙 |
| 地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 西布曲明 无机酸 | ||
1.一种西布曲明无机酸盐,其具有如下化学式1的结构,所述无机酸盐为硫酸氢盐。
[化学式1]
X=HSO4
2.权利要求1所述的西布曲明无机酸盐,其中所述的西布曲明硫酸氢盐为第一种结晶的西布曲明硫酸氢盐,其具有的X射线衍射图中峰出现在下列2θ值处:6.50,12.18,12.38,12.58,13.06,14.00,16.76,17.04,18.06,19.68,20.32,20.63,21.34,21.82,22.28,22.54,23.32,24.50,25.80,26.42,28.24,28.64,29.28和33.34。
3.权利要求1所述的西布曲明无机酸盐,其中所述的西布曲明硫酸氢盐为第二种结晶的西布曲明硫酸氢盐,其具有的X射线衍射图中峰出现在下列2θ值处:5.73,6.49,12.18,12.51,13.13,14.02,14.79,16.97,17.38,20.62,21.40,21.83,22.31,22.68,24.51,24.88,25.82,26.45和31.60。
4.权利要求1所述的西布曲明无机酸盐,其中所述的西布曲明硫酸氢盐为第三种结晶的西布曲明硫酸氢盐,其具有的X射线衍射图中峰出现在下列2θ值处:6.64,10.24,13.03,15.04,17.00,17.53,17.08,19.06,20.52,22.72,23.23,24.23,25.70,26.40和27.57。
5.一种制备权利要求1所述西布曲明硫酸氢盐的方法,包括将西布曲明与硫酸反应。
6.权利要求5所述的方法,其中所述反应发生在选自下述的有机溶剂中:丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、异丙醚、丁酮、二氯乙烷及其组合物。
7.一种用于治疗或预防肥胖症和相关病症、抑郁症、帕金森病、胰岛素非依赖型糖尿病或癫痫的药物组合物,其包括治疗上有效量的权利要求1所述西布曲明硫酸氢盐和药学上可接受的稀释剂或载体。
8.权利要求7所述的药物组合物,其中所述西布曲明硫酸氢盐以1mg到50mg的治疗有效量被包含。
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