[发明专利]用于治疗CNS紊乱、疼痛、中风、上瘾和癫痫症的取代2－氨基－喹唑啉－4－氰基化合物及其制备方法和其作为媒介的应用

权利要求书

1.一种如通项公式I所示的取代喹唑啉类化合物，

公式I；

其特征在于，R¹和R²分别代表氢、C_1-4-烷基，或者适当的保护基，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的；

或者R¹和R²与氮连接在一起以形成杂环或者适当的保护基；

R³代表卤素、OH，或O-C_1-4-烷基，或O-P，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的，P表示适当的保护基；

R⁴和R⁵中的至少一者代表卤素、OH、O-C_1-4-烷基或者O-P，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的，P表示适当的保护基；同时另一者代表氢、OH、卤素、O-C_1-4-烷基或者O-P，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的，P表示适当的保护基；

R⁶代表氢或C(O)-NR⁷R⁸，其中R⁷和R⁸分别表示氢、O-C_1-4-烷基或者适当的保护基，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的；

或者R⁷和R⁸与氮连接在一起以形成杂环或者适当的保护基；

可选地，在以其一个立体异构体的形式存在的情形下，优选对映体或非对映体、外消旋体，或者在以其至少两个立体异构体的混合形式存在的情形下，优选以任意比例混合的对应体和/或非对应异构体，或其对应的N氧化物，或其对应的盐，或其对应的溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的取代喹唑啉类化合物，其特征在于，R¹和R²分别代表氢、C_1-4-烷基或适当的保护基，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、非取代或被F、Cl、Br、I、NH₂、SH或OH取代的，所述适当的保护基选自于叔丁氧羰基(BOC)、苄氧羰基(Cbz)、三氟乙酸(TFA)或9-芴甲氧羰基(Fmoc)；或者R¹和R²都与氮结合以形成如下公式所示的杂环：

其中，n是1、2、3或4，m是1、2、3或4，且(n+m)≤6，X选自S、O、NR⁹或CHR⁹，其中R⁹选自氢或C_1-4-烷基，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、非取代或被F、Cl、Br、I、NH₂、SH或OH取代的；或者一个选自邻苯二甲酰、N-1，1，4，4-四甲基二甲硅烷基氮环戊烷加合物(STABASE)、苯并N-1，1，4，4-四甲基二甲硅烷基氮环戊烷(Benzo-STABASE，BSB)、N-2，5-二(三异丙烷基氧化硅)吡咯(BIPSOP)的适当的保护基；

R³代表卤素、OH或O-C_1-4-烷基，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和、非取代或被F、Cl、Br、I、NH₂、SH或OH取代；或者O-P，其中P是选自叔丁基、乙酰基或苯酰的适当的保护基；

R⁴和R⁵中至少有一者代表卤素、OH、O-C_1-4-烷基或O-P，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和、非取代或被F、Cl、Br、I、NH₂、SH或OH取代的；P是选自叔丁基、乙酰基或苯酰的适当的保护基；同时另一者代表氢、OH、卤素、O-C_1-4-烷基或O-P，其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和、非取代或被F、Cl、Br、I、NH₂、SH或OH；P是选自叔丁基、乙酰基或苯酰的适当的保护基；

R⁶代表氢或C(O)-NR⁷R⁸；

R⁷和R⁸各自分别表示氢、O-C_1-4-烷基或选自叔丁氧羰基(BOC)、苄氧羰基(Cbz)、三氟乙酸(TFA)或9-芴甲氧羰基(Fmoc)的适当的保护基；其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和、非取代或被F、Cl、Br、I、NH₂、SH或OH；或R⁷和R⁸都与氮结合以形成如下公式所示的杂环：

其中，o是1、2、3或4，p是1、2、3或4，且(o+p)≤6，Y选自S、O、NR¹⁰或CHR¹⁰，其中R¹⁰选自氢或C_1-4-烷基，其烷基是直链或支链的，饱和或非饱和、非取代或被F、Cl、  Br、I、NH₂、SH或OH取代；

或者一个选自邻苯二甲酰、N-1，1，4，4-四甲基二甲硅烷基氮环戊烷加合物(STABASE)、苯并N-1，1，4，4-四甲基二甲硅烷基氮环戊烷(Benzo-STABASE，BSB)、N-2，5-二(三异丙烷基氧化硅)吡咯(BIPSOP)适当的保护基。