[发明专利]一种盐酸美金刚口服药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明公开了一种用于治疗老年痴呆病的药物组合物，特别是涉及一种含有盐酸美金刚的药物口腔崩解片组合物及其制备方法。

背景技术

老年痴呆症(阿尔茨海默症)是老年人的常见病之一，主要表现为记忆力减弱及识别能力障碍等，是一种渐进性的神经功能退化性失调。国内外的大量研究资料表明每十个老年人就有一个显现不同程度的痴呆症状，严重影响着人们的健康和生活质量。随着世界老龄化社会的到来，老年性记忆力减退、老年性痴呆等老年性记忆功能障碍的防治显得日益重要。盐酸美金刚是一种新型的抗老年痴呆新药，主要作用于大脑中的谷氨酰胺系统，通过延缓兴奋性神经递质谷氨酸盐的释放起作用，从而达到治疗的目的。

CN1709229A公开了一种盐酸美金刚口崩片的处方及其制备方法，CN1709230A公开了一种盐酸美金刚分散片的处方及其制备方法。申请人发现，按照以上两篇专利所提供的制备方法制备的口崩片和分散片，不能很好的掩盖盐酸美金刚的味道，仍然有苦味残留。申请人通过大量的试验发现，采用旋转蒸发工艺或喷雾干燥工艺，将盐酸美金刚与矫味剂制备成固体分散体，可以达到很好的掩味效果，所制得的口崩片、分散片和咀嚼片味甜清凉，且无沙砾感。同时适当调整了其它辅料的类型和用量，达到了崩解迅速、分散均匀、口感良好、味甜清凉，且无沙砾感的效果。

发明内容

本发明提供了一种药物组合物，具体涉及一种含有盐酸美金刚与其药学上可接受的辅料制备得到的固体分散体，该组合物主要用于治疗由阿尔茨海默症引起的老年痴呆症。

本发明提供了一种含有盐酸美金刚活性成分的药物组合物，其中含有盐酸美金刚与药学上可接受的辅料制备得到的固体分散体。

本发明所提供的药物组合物，所述固体分散体采用旋转蒸发工艺或喷雾干燥工艺制备。

本发明所提供的药物组合物，所述药学上可接受的辅料为丙烯酸树脂。

本发明所提供的药物组合物，所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂E100或丙烯酸树脂E30。

本发明所提供的药物组合物，所述丙烯酸树脂的重量百分比为7％～8％。

本发明所提供的药物组合物的制备方法，旋转蒸发的温度为45～55℃；

本发明所提供的药物组合物的制备方法，其特征在于喷雾干燥的温度为105～115℃。

本发明所提供的药物组合物的存在形式可以是口崩片、分散片或咀嚼片，该制备方法有效掩盖了盐酸美金刚的不良味道，所得口崩片、分散片或咀嚼片味甜清凉，无沙砾感，口感良好。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。其中“％”是指“重量％”。

实施例1

此实施例的存在形式为口腔崩解片。

制备工艺：按处方量称取盐酸美金刚，用乙醇溶解后，加入丙烯酸树脂E100并搅拌使之溶解，置旋转蒸发仪中50℃旋干，粉碎过120目筛；称取处方量盐酸美金刚包合物、甘露醇、乙基纤维素RT-N-10、低取代羟丙甲纤维素、安赛蜜和淀粉采用等量递加法混合均匀后，加入10％淀粉浆适量，制软材，干燥，测定水分；加入处方比例的硬脂酸镁、低取代羟丙甲纤维素和薄荷脑，混匀，压片。

实施例2

此实施例的存在形式为分散片。

制备工艺：按处方量称取盐酸美金刚，用乙醇溶解后，加入丙烯酸树脂E30并搅拌使之溶解，置喷雾干燥机中110℃喷雾干燥，粉碎过120目筛；称取处方量盐酸美金刚包合物、甘露醇、乙基纤维素RT-N-10、微晶纤维素、安赛蜜和乳糖采用等量递加法混合均匀后，加入10％淀粉浆适量，制软材，干燥，测定水分；加入处方比例的二氧化硅、安赛蜜和薄荷脑，混匀，压片。

实施例3

此实施例的存在形式为咀嚼片。

制备工艺：按处方量称取盐酸美金刚，用乙醇溶解后，加入丙烯酸树脂E30并搅拌使之溶解，置喷雾干燥机中110℃喷雾干燥，粉碎过120目筛；称取处方量盐酸美金刚包合物、蔗糖、乙基纤维素RT-N-10、羧甲基淀粉钠、安赛蜜和乳糖采用等量递加法混合均匀后，加入10％淀粉浆适量，制软材，干燥，测定水分；加入处方比例的滑石粉、安赛蜜和薄荷脑，混匀，压片。

实施例4

对实施例1所制得的口腔崩解片进行体内崩解时限的测定。

测定方法：选择不同的受试者，将片放入舌上并开始计时，上鄂与舌上片轻微摩擦，带走片表面已被唾液溶解的部分，直到口中无固体或沙砾感时停止计时。结果见下表：