[发明专利]柴黄冻干粉针剂及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及一种柴黄冻干粉针剂及其制备方法。

背景技术：

临床上常用解热镇痛抗炎类西药，如阿司匹林、扑热息痛等，但这类药物副作用较大，如阿司匹林的副作用主要为胃肠道出血，血小板减少，其最严重副作用是瑞夷(Reye)综合征，病死率为30％。

柴胡性若平，疏肝开郁，和解退热，升举阳气；黄芩若寒，清热燥湿，泻火解毒，止血安胎。柴胡升清阳，黄芩降浊火。二药相和，升清降浊，调和表里，和解少阳，清少阳之邪热。

现有的“柴黄滴丸”“柴黄口服液及其制备方法”。均以柴胡和黄芩为主要原料加以其它药用辅料制成，但由于滴丸和口服液给药途径均为口服，这种给药形式的制剂需经胃肠道上皮细胞膜吸收进入血液循环中才能发挥其治疗作用，起效慢，生物利用度较低，血药浓度较难达到治疗的有效浓度，药效不突出。

发明内容：

本发明的目的是公开一种克服了现有技术和市场的不足、稳定性好运输和使用均较方便，富含有效成分，疗效好、毒性低的柴黄冻干粉针剂及其制备方法。

上述的目的通过以下技术方案实现：

一种柴黄冻干粉针剂，包括柴胡提取物柴胡皂苷5-10重量份，黄芩提取物黄芩苷5-10重量份和药用辅料10-20重量份，经冻干工艺制备而成。

上述的柴黄冻干粉针剂，所述的药用辅料中的冻干赋形剂为甘露醇5-15，抗氧剂为抗坏血酸钠5-15，各组分为重量份数比。

柴黄冻干粉针剂的制备方法，用水提醇沉、大孔吸附树脂分离纯化提取柴胡皂苷，再加入黄芩苷和药用辅料混合制成：

(1)取柴胡药材，用粉碎机粉碎，加6-10倍量的水浸泡12-24小时后，煎煮。将煎煮液静置，过滤，滤液50℃浓缩至相对密度为1.23-1.27的浸膏，加乙醇使含醇量达70％-90％，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味，加1倍重量的水稀释溶液，高速离心，上清液过已处理好的大孔吸附树脂柱，用3-5倍柱体积的水洗脱后，再用2-5倍体积60％-90％乙醇溶液洗脱，收集乙醇洗脱液，减压浓缩，干燥，粉碎，得到提取物；

(2)取黄芩，加10倍量水煎煮1.5-2小时，再加8倍量水煎煮1-1.5小时或用水加热回流提取，合并煎液或提取液，部分浓缩，用95％盐酸调节pH值至1.0至2.0，80度保温20-50分钟、静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40％NaOH溶液调节pH值至7.0，加等量乙醇，滤过，滤液用95％HCL调节pH值至1.0至2.0，60度保温15-25分钟、静置，滤过，沉淀加适量的水，再次用40％NaOH溶液调节pH值至7.0，加适量的活性碳，充分搅拌，加1倍量乙醇加热搅拌，趁热滤过，滤液用95％HCL调节pH值至2.0，60度保温15-25分钟、静置，滤过，沉淀用少量乙醇洗涤后，于室温真空干燥12-24小时，即得黄芩苷；

(3)取上述柴胡皂苷，黄芩苷粉末和药用辅料混合，加注射用水使完全溶解，用活性碳吸附滤过，加入相应重量份数的药用辅料：抗氧剂5-15，冻干赋型剂5-15，加注射用水至规定量，调节pH值至6.0-8.0，并过微孔滤膜过滤，滤液分装于西林瓶中经冷冻干燥得到干燥粉末，密封包装后待用。

上述的柴黄冻干粉针剂的制备方法，所述的醇沉时乙醇优选浓度为75-85％，醇沉时乙醇最佳浓度为79-81％。

上述的柴黄冻干粉针剂的制备方法，所述的大孔吸附树脂优选为D101型，所述的洗脱大孔吸附树脂的浓度优选为70-85％。

本发明与现有技术相比具有以下优点：

1.本发明克服现有技术和市场的不足，富含有效成分，给药途径更加先进合理，疗效更明显的柴黄冻干粉针剂。

2.本发明提供一种柴黄冻干粉针剂由于给药途径为静脉注射，从而使药物在体内能够迅速达到有效的治疗浓度.，作用可靠、可用于不宜口服给药的患者的优点。

3.本发明提供一种柴黄冻干粉针剂较溶液型、混悬型、乳剂型注射液具有较高的稳定性，储藏，运输更加方便。

4.药效学实验数据如下：

(1)对发热家兔的解热作用：