[发明专利]一种用于补充叶酸及维生素B12的营养素补充剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种营养素补充剂，特别是涉及一种补充小剂量叶酸及维生素B₁₂的营养素补充剂。本发明还涉及到该制剂的制备方法。

背景技术

叶酸是一种不耐热、低分子量的水溶性维生素。它由喋啶核、对氨苯甲酸、谷氨酸3部分组成，人体不能合成，必须从动物植物性食物中摄取。有研究资料表明，叶酸缺乏是新生儿神经管畸形发生的主要原因。

全世界每年约有30万以上新生儿患神经管畸形，造成社会和病人家庭的巨大负担。神经管畸形(Neuraltubedefect，NTDs)包括无脑儿、露脑、脑膨出、隐性脊柱裂、脊柱裂、脊膜膨出及脊膜脊髓膨出等畸形，脑膨出、枕骨裂脑露畸形和颅脊柱裂这三种畸形虽然很罕见，但在中国北方神经管畸形发生率高的地区，其发生率有增高倾向。神经管畸形是先天性生育缺陷疾病，是造成孕妇流产、婴儿死亡和终生残疾的主要原因。我国的出生缺陷监测表明：神经管畸形发生率为2.3‰~2.5‰，有些地区高达6‰~10‰，每年出生的神经管畸形病例约为8万~10万，占所有出生缺陷疾病的1/3左右[.武警医学.2002，(10)：614～616]。

人体不能合成叶酸，因此必须完全依赖外源性供给。进入人体的叶酸在叶酸还原酶的作用下，还原为四氢叶酸就能作为一碳单位(-CH₃、CH₂、COH)的传递体，参与人体许多重要的生化代谢反应，成为促进机体细胞生长和分裂所必需的物质。叶酸缺乏对神经管畸形的发生不仅在于影响了许多生化反应的进行，使胚胎早期细胞的生长、分裂减缓，还可使血浆的同型半胱氨酸(Homocyteine，Hcy)升高，大约有95％的叶酸缺乏者都有血浆Hcy升高。Hcy是一种有潜在毒性的代谢产物，怀孕早期体内蓄积较多时，就可诱发神经管畸形。近年来，人们对Hcy与神经管畸形的关系进行了深入的研究。实验证明，Hcy能穿透胚胎的外胚膜，直接攻击胚胎，使神经系统的原基细胞增生、分化、空间移位和组合速度受阻，进而导致胚胎空间结构异常，对神经胚形成期和器官形成期胚胎均有显著的致畸作用。叶酸可以有效的降低血液Hcy水平，因此孕前孕期适当补充叶酸可以降低神经管畸形的发病风险。

正常机体每日最低需要叶酸50μg，妊娠时叶酸的需要是非孕时的3~6倍，加上早孕时妊娠反应，中孕时胎儿体重增加影响消化道功能，使叶酸摄入减少，妊娠时雌激素水平增高，加快了嘌呤代谢，叶酸利用增加，种种因素使孕妇发生营养性叶酸缺乏的危险最大。类固醇激素水平可干扰叶酸的活化过程。长期口服避孕药的妇女叶酸营养状况可受到严重损害。口服过避孕药的妇女，怀孕后体内激素在相当长时间内仍处于较高水平，以致在孕期更易出现血液叶酸水平低下，因此对口服避孕药的妇女，孕期应提倡叶酸增补。计划受孕前后每日服用含400μg叶酸制剂，可以减少包括神经管畸形的多种新生儿畸形发生。叶酸是一种不耐热、低分子量的水溶性维生素，以肝脏、绿叶蔬菜、豆类、水果等食物中含量最为丰富。但叶酸遇光、热极易破坏。在食物贮存、加工过程中损失率达80％，食物中叶酸的吸收率为70％，生物利用率仅为口服叶酸制剂的1/2~2/3。多数天然叶酸都是多谷氨酸形式，而参与代谢的叶酸需是单谷氨酸形式。孕妇很难从食品中摄取到足够的叶酸。因此，人工合成的叶酸制剂较天然叶酸的生物利用度更佳。