[发明专利]六元杂环化合物,其制备方法及其医药用途无效
| 申请号： | 200610137668.6 | 申请日： | 2006-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN101172978A | 公开（公告）日： | 2008-05-07 |
| 发明（设计）人： | 李松;王晓奎;王莉莉;刘洪英;肖军海;郑志兵;钟武;赵国明;金奇 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;C07D311/76;C07D335/06;A61K31/407;A61K31/352;A61K31/382;A61P3/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环化合物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.通式I六元杂环类化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂化物或其几何异构体，
其中：
R1为C3～C18直链或支链烷基，C3～C18直链或支链烯基，其链上选择性被卤素、硝基、羟基、羟甲基、-CN、三氟甲基、三氟甲氧基、苯氧基、苄氧基、O或S，
R2为H、C1～C6的直链或支链的烷基、苄基、三氟甲基，
R3为H、甲基，
X为氧或硫原子；
A为5～6元的芳香碳环或杂环取代基，其中，芳香碳环含6-14个碳原子，如苯基，苄基或萘基，杂环中包括1～4个选自下面的杂原子：O，S，N，如吡咯，吡啶，哌啶，吡咯烷，或吗啉；芳香碳环或杂环上可以无取代，也可以被1～5个选自下面的取代基取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，苯氧基，苄氧基，CN，羧基或氨基。
2.权利要求1的化合物，其为通式I化合物为通式II所代表六元杂环化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂化物或其几何异构体，
其中：
R1为C3～C18直链或支链烷基，C3～C18直链或支链烯基，
R3为H、甲基，
A为苯基，1、3-二甲基吡咯基，
X选自O，S原子。
3.权利要求1或2的化合物，其选自：
反式-6-正己基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
反式-6-正庚基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
反式-6-正辛基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
反式-6-正壬基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
反式-6-正癸基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
反式-6-正十一烷基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
顺式-6-正己基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
顺式-6-正庚基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
顺式-6-正辛基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
顺式-6-正壬基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
顺式-6-正癸基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
顺式-6-正十一烷基-1，3，7-三甲基-4-氧代-1，4，6，7-四氢吡喃[4，3-b]吡咯-7-羧酸；
反式-3-正己基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正庚基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正辛基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正壬基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正癸基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正十一烷基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正己基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正庚基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正辛基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正壬基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正癸基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正十一烷基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正己基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正庚基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正辛基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正壬基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正癸基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正十一烷基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正己基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正庚基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正辛基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正壬基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正癸基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
顺式-3-正十一烷基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢吡喃-4-羧酸；
反式-3-正己基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
反式-3-正庚基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
反式-3-正辛基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
反式-3-正壬基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
反式-3-正癸基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
反式-3-正十一烷基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
顺式-3-正己基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
顺式-3-正庚基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
顺式-3-正辛基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
顺式-3-正壬基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
顺式-3-正癸基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
顺式-3-正十一烷基-4-甲基-1-氧代-异苯并四氢噻喃-4-羧酸；
以及其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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