[发明专利]可抑制细胞释放肿瘤坏死因子的吡咯啉－2－酮衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.具有抑制细胞释放TNFα功能的式(I)或式(II)所示的化合物及其药学上可用的盐或水合物及其制备方法和应用：

其中

A、B、E分别表示CH₂、CO；

D表示S、NH、NC_1-6烃基；

R表示H、R³；

R¹表示H、1-2个相同或不同的F、Cl、Br、C_1-4烃基、OH、OC_1-4烃基、NO₂、NHC(O)C_1-4烃基、NH₂、NH(C_1-4烃基)、N(C_1-4烃基)₂；

R²表示F、CF₃、H、C_1-4烃基；

R³表示(CH₂)_mR⁴，其中m表示1、2、3、4、5或6；

R⁴表示F、Cl、H、C_1-4烃基、OH、OC_1-4烃基、NHC(O)C_1-4烃基、NH₂、NH(C_1-4烃基)、N(C_1-4烃基)₂或O₂CR⁵；

R⁵表示CHR⁶NR⁷R⁸、CHR⁶NR⁹C(O)CHR¹⁰NR⁷R⁸、杂环W或CHR⁶NR⁹C(O)W，其中R⁶、R⁹、R¹⁰分别表示H、C_1-4烃基，R⁷和R⁸分别表示H、C_1-4烃基或R⁷和R⁸在一起表示1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基，W表示四元、五元、六元、七元、八元的饱和或不饱和的杂环。

2.权利要求1中式(I)或式(II)所示的化合物，其特征为m表示1、2、3。

3.权利要求1中式(I)或式(II)所示的化合物，其特征为R¹表示H、F、NO₂、NH₂、NHCH₃、N(CH₃)₂、NHCOCH₃、OH、OCH₃。

4.权利要求1中式(I)或式(II)所示的化合物，其特征为R²表示H、F、CH₃。