[发明专利]骨生肽、其制备方法和其药物组合物与用途

权利要求书

1.一种多肽，其特征在于，

R¹-X¹-Tyr-X²-R²

其中R¹＝Phe，Tyr，Ida-Tyr，HOOC(CH₂)₂COPhe，HOOC(CH₂)₂COTyr，BnNH，p-HO-Ph-CO，ArCH[PO(OH)₂]NH

R²＝OH，NH₂，NHMe，NHEt，NMe₂，NHBu，Gly-ol，NH(CH₂)_nC[PO(OH)₂]₂OH

X¹＝Gly，β-Ala，CO(CH₂)₂CO

X²＝Abu，Aca，Gly。

2.根据权利要求1的多肽，其特征在于，所述的多肽为

H-Phe-Gly-Tyr-Aca-OH

HCOOC(CH₂)₂CO-Phe-Gly-Tyr-NH₂

H-Phe-Gly-Tyr-Aca-NHMe

HCOOC(CH₂)₂CO-Tyr-Gly-Tyr-NH₂

H-Tyr-Gly-Tyr-NH-Bu

CH₃CH₂CO-Tyr-Gly-Tyr-NH-Bu

H-Aca-Tyr-Gly-Tyr-Gly-ol

H-Tyr-Gly-Tyr-Aca-OPac

H-Phe-Gly-Tyr-Gly-NHBu

CH₃CH₂CO-Phe-Gly-Tyr-Aca-NH₂

H-Ida-Tyr-Gly-Tyr-NH₂

BnNH-CO(CH₂)₂CO-Tyr-Aca-OH

BnNH-CO(CH₂)₂CO-Tyr-Aca-NMe₂

BnNH-CO(CH₂)₂CO-Tyr-Abu-OH

BnNH-CO(CH₂)₂CO-Tyr-Abu-NH₂

H-Tyr-Gly-Tyr-Aca-NH(CH₂)_nC[PO(OH)₂]₂OH

H-Tyr-Gly-Tyr-Abu-NH(CH₂)_nC[PO(OH)₂]₂OH

H-Tyr-Gly-Phe-Aca-NH(CH₂)_nC[PO(OH)₂]₂OH

H-Tyr-Gly-Phe-Abu-NH(CH₂)_nC[PO(OH)₂]₂OH

其中，Ar＝Ph-，4-MeO-Ph-，3-MeO-4-HO-Ph-

                                         。

3.一种药物组合物，其特征在于，含有药物有效剂量的如权利要求1-3所述的任一多肽及药用载体。

4.根据权利要求3的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂及各种微粒给药系统。

5.如权利要求1或2的多肽在制备预防和/治疗骨质疏松、肿瘤并发的高钙血症和骨痛、变形骨炎、多发性骨髓瘤及外科骨移植的药物中的应用。

6.如权利要求1或2的多肽与双磷酸盐类联合在制备预防和/治疗骨质疏松、肿瘤并发的高钙血症和骨痛、变形骨炎、多发性骨髓瘤及外科骨移植的药物中的应用。