[发明专利]一种补铁剂组合物,其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有补铁作用的药物组合物，其制备方法，以及含有该组合物的药物制剂、保健品或食品，该组合物用于铁缺乏症的预防与治疗。具体的，该组合物含有甘氨酸亚铁作为活性成分。

背景技术

铁是人体必需的微量元素之一。是人体许多生理过程中不可取少的物质，也是血红蛋白的核心部分，人对铁的需要量因年龄和生理状况不同而不同。根据中国营养学会制定的中国居民膳食营养素参考摄入量规定，铁的每日推荐摄入量为1-10岁为12mg/天，11-18岁男性为15-20mg/天，女性为18-25mg/天，18-50岁人士为15mg/天。孕期早期妇女为15mg/天，中期为25mg/天，晚期为35mg/天，乳母则为25mg/天。

贫血是指血液中红细胞数以及血红蛋白低于正常值的一种疾病。常见的贫血可分为小细胞低色素贫血、巨红细胞贫血和再生障碍性贫血。

缺铁性贫血(IDA)是指体内贮存铁不足，影响血红蛋白合成所引起的一种小细胞低色素性贫血。是世界各地包括我国贫血中最常见的一种。本病发病率甚高，几乎遍及全球，无论城市或乡村，儿童、成年或老年人均可发生。在钩虫病流行地区，发病率特别高。据世界卫生组织调查报告，全世界约有10％～30％的人群有不同程度的缺铁。男性发病率约10％，女性大于20％。亚洲发病率高于欧洲。

三价铁和有机铁在肠道内不容易吸收，必须变成游离的二价铁才被吸收，故多采用二价铁做为补铁剂。目前补铁药物的主要成分为硫酸亚铁、乳酸亚铁、葡萄糖酸亚铁等，这些补铁剂的生物利用度较低，人体难以充分吸收利用，而且硫酸亚铁等无机补铁剂对肠胃有较大刺激。

非血红素铁的吸收则受到较多因素的影响，胃肠道中的pH对铁复合物的形成及溶解性有一定作用，进而影响铁的吸收；据张和平等人的研究表明(pH、抗坏血酸对硫酸亚铁化学状态的影响，内蒙古农牧学院学报，1994年12月)，抗坏血酸的存在可以促进亚铁的溶解，促进其离子化以及保持离子态铁稳定地以二价形式存在，有效地防止了亚铁在高pH环境下的不溶及二价铁被氧化为三价铁。国外研究表明：抗坏血酸在胃酸条件下表现为具有还原性，但由于抗坏血酸的稳定性与pH密切相关，在酸性条件下，抗坏血酸相对较稳定，随pH升高，其稳定性下降，而且随贮存时间的延长，其损失率将加大，所以随pH升高，时间延长，抗坏血酸的还原作用减弱(Noidm S.J.et al.Effect of pH and ascorbic acidon iron valence in model system and in food.J.food Sci.1981，46：606)。抗坏血酸作为一种抗氧化剂，是铁吸收的有效促进因子，其有助于Fe³⁺向Fe²⁺的转变并保持+2价，后者是铁的吸收状态；同样，柠檬酸、乳酸、丙酮酸、琥珀酸以及酒石酸等也可促进铁的吸收。

Krishnan等人在2005年8月4日公开的美国专利申请，其公开号为US2005/0170014A1之中公开了以羰基铁为活性成分的补铁剂。该补铁剂中所含有的羰基铁的含铁量可达98％，但是其中所含的铁是0价铁，因此需要在一定的环境条件下转化成二价铁后才能被人体吸收。

目前使用的补铁剂普遍存在的两个问题：1)铁在肠胃道吸收差，生物利用度低；2)铁对肠胃道粘膜有刺激性，可以导致恶心、呕吐、腹痛和便秘。

本发明人研究发现以甘氨酸亚铁络合物和抗氧化剂为主要成分的补铁剂组合物可以克服现有技术的补铁剂所存在的缺陷。甘氨酸亚铁是铁与甘氨酸的内络合物，其分子式是：(C₂H₄O₂N₂)₂Fe  其中的含铁量为27.5％。虽然其含铁量不及羰基铁，但是，其中所含的铁是二价铁，而不是原子铁，易于被人体吸收。其中的甘氨酸和铁均是营养源，具有较好的营养效价，是接近于体内天然状态的微量元素补充剂，可以被完全吸收和利用。甘氨酸亚铁具有良好的化学稳定性，可避免矿物质之间的相互拮抗作用，且具有溶解性好、吸收率高、无刺激、无毒害等优点。

本发明的补铁剂是高效吸收利用的补铁剂，并可有效地防止亚铁在高pH环境下被氧化为三价铁，从而确保药剂对缺铁性贫血的疗效，可用于治疗或预防铁缺乏症。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种具有补铁作用的药物组合物，该组合物含有甘氨酸亚铁、抗氧化剂以及药用载体。