[发明专利]抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物与其合成方法

权利要求书

1.一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：该化合物为7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione，其化学名为7-氯-6-六氢比啶-1-基-奎林-5，8-二酮，化学式为C₁₄H₁₃ClN₂O₂；简称为PT-262，其能稳定肌动蛋白丝作用，造成肌动蛋白丝异常的聚合，导致癌细胞的细胞拉长；此外，其具有抗癌活性，会阻断癌细胞生存路径，造成癌细胞凋亡；另PT-262会导致癌细胞周期停止与抑制癌细胞生长。

2.根据权利要求1所述的-种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：所述的化合物7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione，其化学名为7-氯-6-六氢比啶-1-基-奎林-5，8-二酮为基础的相关衍生物。

3.根据权利要求1或2所述的一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：所述的作为细胞骨架抑制剂与细胞拉长诱引剂，经由稳定癌细胞肌动蛋白丝及抑制肌动蛋白丝去聚合作用，造成癌细胞伸长；且同时抑制小GTPase蛋白质，包括Ras、Rac、Rho及cdc42，及抑制它们所调控下游蛋白。

4.根据权利要求1或2所述的一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：所述的作为cdc2蛋白激酶及cdc25的抑制剂，以及抑制cdc2蛋白激酶及cdc25所控制的相关下游蛋白。

5.根据权利要求1或2所述的一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：所述的作为Ras-ERK蛋白的阻断剂，抑制癌细胞的生存路径，包括所控制的相关上及下游蛋白，避免癌细胞的存活、增生及转移。

6.根据权利要求1或2所述的一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：所述的作为细胞凋亡的诱引剂，会破坏粒线体，活化癌细胞中caspase-3蛋白酶及其相关上及下游蛋白。

7.根据权利要求1或2所述的一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：所述的作为稳定癌细胞肌动蛋白丝及抑制肌动蛋白丝去聚合作用，影响细胞外基质extracellular matrix蛋白，抑制血小板的凝集作用，有抗凝血的作用。

8.根据权利要求1或2所述的一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：所述的作为稳定其它细胞的肌动蛋白丝及促进肌动蛋白丝的聚合作用，可作为神经细胞及血管细胞的移行诱引剂，帮助神经细胞联系传导作用neurotransmission，以及血管的新生angiogenesis。

9.一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物的合成方法，其合成方法如下：

逐滴地加入三乙胺triethylamine至含有6，7-dichloroquinoline-5，8-dione和piperidine的苯溶液中搅拌，之后使用旋转式蒸馏器将溶剂移除，以形成褐色固体；将褐色固体溶于50％的乙荃醋酸盐ethyl acetate/己烷hexanes，通过纯化产出PT-262。

10.根据权利要求9所述抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物的合成方法，其特征在于：依需求逐滴地加入三乙胺triethylamine 0.56ml、5.1mmol至包含有6，7-dichloroquinoline-5，8-dione 1.00g、4.4mmol和piperidine 0.50ml，5.1mmol的150ml苯溶液中，在室温搅拌5分钟，之后使用旋转式蒸馏器将溶剂移除，以形成褐色固体。

11.根据权利要求10所述抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物的合成方法，其特征在于：通过色层管柱chromatography纯化，生产出含有0.72g、59％PT-262及6-chloro-7-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione含有0.48g、40％的半成品，再进一步分离出PT-262。