[发明专利]一种具有糖苷酶抑制作用的桑白皮提取物的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药提取物及其制备方法，特别涉及一种具有糖苷酶抑制作用的中药提取物及其制备方法。

背景技术

桑白皮(CORTEX MORI)始载于《神农本草经》，列为中品，历代本草均有收载。桑白皮泻肺平喘，性甘味寒，归肺经，利水消肿。主治肺热喘咳、水饮停肺、胀满喘急、水肿、脚气、小便不利。用桑白皮治疗消渴症在古代早有记载：《千金翼》卷十九记载的桑根汤用法为：桑根白皮(锉，炒)半斤，为粗末，每服三钱匕，水一盏，煎至七分，去滓，温服，一日二次。主治：卒消渴，小便多，日饮水1斛。

商品为桑科植物桑(Morus alba L.)除去栓皮的干燥根皮。桑树秋末落叶至春发芽前采挖根部，刮去黄色栓皮，纵向剖开，剥取根皮，晒干入药。桑白皮中主要含黄酮类化合物：桑根皮素、环桑根皮素、化合物A、羟基二氢桑根皮素、桑根皮醇、桑酮、桑素、桑色烯、环桑素、环桑色烯、环桑色醇、桑苷A-D、摩查尔酮A；二氢黄酮类化合物：桑根酮；芳基苯呋喃衍生物；另外尚含1-脱氧野尻霉素(DNJ)及衍生物等多种生物碱类物质。桑白皮含有DNJ等生物碱类是作用明确的α-葡萄糖苷酶抑制剂。有大量资料表明，DNJ具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。体外研究结果表明，DNJ对不同动物体内α-葡萄糖苷酶的抑制作用不同，它抑制蔗糖酶和麦芽糖酶的IC₅₀范围分别是6.6～16×10^-8M和7.4～63×10^-8M。DNJ对α-葡萄糖苷酶表现为竞争性抑制，常作用于底物结合位点或其附近。上述结果提示，桑白皮具有降血糖的作用与其对α-葡萄糖苷酶有抑制作用相关，桑白皮降血糖的途径之一可能是其对小肠刷状缘膜上双糖酶活性的抑制作用，减缓小肠对碳水化合物的消化和吸收，使外周血糖变化趋于稳定。

目前对桑白皮提取物中，有的制备工艺提取的主要是桑白皮中的黄酮类成分，而不是生物碱类成分；有的工艺过于简单，造成有效成分含量低，必须大量服用才能起效；有的制备工艺过于复杂，造成总生物碱的收率过低、生产成本过高，不适合工业化生产。而目前的研究报道中均未涉及到用活性碳对桑白皮提取物进行纯化的方法。

发明内容

本发明目的在于提供一种中药提取物的制备方法。

本发明目的是通过如下技术方案实现的：

桑白皮提取物制备方法为：

桑白皮原料药材经过切制或粉碎后，以水或10％～50％的乙醇溶液作为提取溶剂，提取温度为室温～90℃，总溶剂量为药材的10～30倍，提取次数为2～4次，每次1～5小时；提取液50～70℃减压浓缩后离心，上清液上活性碳柱，或水提取液浓缩后醇沉，挥去乙醇后再以水溶液的形式上活性碳柱，活性碳的用量为原料药材重量0.5～3倍；上柱液温度为室温～75℃，上柱液的量为原料药材重量份的1～5倍；活性碳柱用水洗脱至水洗液澄清时(茚三酮反应为阴性)换用15～50％的乙醇洗脱并接收洗脱液，用1-萘酚试剂定性检测总糖(即Molish反应)，当Molish反应消失时结束洗脱；乙醇洗脱液50～70℃减压浓缩后，通过常压、减压干燥或喷雾干燥得到桑白皮提取物。桑白皮提取物的优选制备方法为：

桑白皮原料药材经过切制后，以水作为溶剂提取，提取温度为50℃，提取次数为3次，溶剂量分别为桑白皮原料药材的8、6、6倍，提取时间分别为3、2、1小时，三次提取液合并；60℃减压浓缩、离心后上清液上活性碳柱，活性碳的用量为原料药材重量份1.5倍；上柱液温度为50℃，上柱液的量为原料药材重量份的3倍；活性碳柱用水洗脱至水洗液澄清时(茚三酮反应为阴性)换用15％的乙醇洗脱并开始接收洗脱液，用1-萘酚试剂定性检测总糖，当Molish反应呈阴性时结束洗脱；15％的乙醇洗脱液60℃减压浓缩，常压或减压干燥得到桑白皮提取物。

桑白皮提取物的优选制备方法为：

桑白皮原料药材经过切制后，以15％的乙醇溶液作为溶剂提取，提取温度为80℃，提取次数为4次，溶剂量分别为桑白皮原料药材的9、7、7、6倍，提取时间分别为3、3、2、1小时，四次提取液合并；55℃减压浓缩后离心，上清液上活性碳柱，活性碳的用量为原料药材重量份的1倍；上柱液温度40℃，上柱液的量为原料药材重量份的4倍；活性碳柱用水洗脱至水洗液澄清时(茚三酮反应为阴性)换用45％的乙醇洗脱并开始接收洗脱液，用1-萘酚试剂定性检测总糖，当Molish反应消失时结束洗脱；45％的乙醇洗脱液55℃减压浓缩后，喷雾干燥得到桑白皮提取物。

桑白皮提取物的优选制备方法为：