[发明专利]一种用于预防和治疗缺血性脑中风的静脉注射用粉针及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种预防和治疗缺血性脑中风的药物，具体地说是以中药材为原料，制备而成的中成药，同时涉及该药物的制备方法。

背景技术

脑血管疾病是当今世界危害人类健康的重要慢性疾病之一，也是全球人口死亡的三大主要原因之一。世界卫生组织1979年公布的资料表明：在世界57个国家中，脑卒中的死亡顺序进入前三位的就有40个国家。1995年我国统计资料表明：在城市脑卒中居死因首位，在农村居第二位。估计目前有脑卒中病人500～600万人，其中3/4的存活者有不同程度的残废^[4]。由于脑卒中发病急、死亡率高、致残率高，不仅影响人类的生命质量，也给个人、家庭、社会带来巨大的经济损失。美国每年脑卒中费用占全部卫生费用的2.6％，约65～112亿美元；英国占卫生总费用的2.5％～3％；法国占全国社会担保预算的2％；我国到2000年仅脑卒中的治疗费比1994年增长了10倍多，为所有慢性病中治疗费用增长最快的病症。且流行病学调查表明：目前脑血管疾病中出血性中风仅占18％；82％为缺血性中风，其中脑血栓形成约占急性脑血管病的55％，而且多有后遗症，国家每年因脑血栓造成的各种损失高达40亿元以上，给社会及国家带来沉重的社会问题及经济负担。因此，积极寻求治疗防治脑血管疾病及其相关疾病的有效方药，并减轻其后遗症，具有十分重要的现实意义。

脑中风发病率高，死亡率高，致残率高，是严重威胁人民生命健康的一类疾病。脑中风后遗症有头痛、耳鸣、头迷、恶心、上下肢麻木、感觉异常、语言障碍等多种症状。给人民生活带来不便。目前西药多根据患者病情予以脱水、降压止血、控制感染、维持电解质平衡、促进脑细胞代谢剂及其他对症疗法，并没有好的治疗方法。近年来各种各样的治疗脑中风的中药相继问世，就国内面市的药物如：脑得生片、步长脑心通、地奥心血康、舒络清脑片、二十五味珍珠丸、七十味珍珠丸、再造丸、复方丹参注射液、刺五加注射液、血塞通、清开灵、参附注射液等，临床使用证明，它们都存在着疗效差、需要其它药物辅助治疗、治愈率低、疗程长，甚至需要终生服药，负担重，易复发，患者易丧失治疗信心，普遍家庭又负担不起长期治疗费用等缺点。

发明内容

本发明的目的是提供一种预防和治疗缺血性脑中风的药物，本发明的另一个目的是提供该药物的制备方法。

玄参科植物玄参Scrophularia ningpocnsis Hemsl.的根，含微量挥发油、植物甾醇、油酸、亚麻酸、糖类，左旋天冬酰胺及生物碱等成分，主要用于凉血滋阴，泻火解毒。用于热病伤阴、舌绎烦渴、温毒发斑、津伤便秘、骨蒸劳嗽、目赤、咽痛、瘰疬、白喉、痈肿疮毒等症。现代药理研究表明玄参有抗病原微生物及其毒素等作用，从玄参中分离得到的苯丙素苷类化合物具有预防和治疗缺血性脑中风的作用。发明人通过大量研究还发现安格洛苷C是其中的重要活性成分，因而通过大量试验将药材玄参中苯丙素苷类化合物分离出来，使安格洛苷C的含量达80％-98％，并加工制成了静脉注射用粉针来满足临床需要。

其中主要成分安哥洛苷C的化学结构式为：

为实现以上目的，本发明采取以下技术方案：

本发明所提供的粉针主要有效成分为安格洛苷C其含量为：100-850mg/g。

如上所述主要活性成分及浓度优选为：安哥洛苷C 300-700mg/g。

其主要活性成分及浓度优化为：安哥洛苷C 450-600mg/g

为保证冻干工艺的顺利进行，增加已干产品的复水效应，药液中我们在添加了添加剂如：氯化钠、葡萄糖、山梨醇、甘露醇、PVP等，优选为甘露醇。添加剂的浓度在4％-25％之间，甘露醇的浓度优选为5％-10％。

注射液适宜的PH值能减少药液对肌体的不良反应、增加粉针的稳定性、加速药物的吸收，所以注射液必须有适当的PH值。苯丙素苷类化合物如安格洛苷C在强酸或强碱性条件下易发生水解。我们通过大量试验证明本发明pH值范围在4.0～9.0之间：当pH值小于5.0时有结晶析出；当pH值大于8.0时成分很不稳定，易发生颜色变化。

本发明的另一目的在于提供一种制备本发明组合物的方法，该方法包括以下步骤：