[发明专利]一种脑肽注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种脑肽注射剂及其制备方法，更具体地说是一类记忆增强肽注射剂及其制备方法。

背景技术

有关影响记忆的多肽的研究及应用在医学等领域用途广泛，但有关的报道较少。

中国发明专利93112493.X(记忆增强肽及其应用)公开了一种能促进学习和记忆功能的合成多肽，即记忆增强肽(MEP)。经过化学模拟设计，分子动力学推算和结合合成肽的活性动能测定，该合成肽可制成各种形式的药物和饮料食品，用于保健或治疗学习记忆障碍，例如促进大脑早期发育，加强成年学习记忆和治疗老年病痴呆症等。

中国发明专利00116876.2(一类记忆增强肽和它们的用途)在上述专利的基础上，继续对合成多肽的结构进行改造，进行药理试验，改进已有多肽存在的缺陷；该多肽可通过固相多肽合成法或液相多肽合成法制得，合成步骤如下：

反应过夜。

同上1，2处理。

该专利公开的新记忆增强肽结构简单、生产便利、药理作用更强，并能在临床上对未成年儿童智力发育、成年人智力障碍及健忘症、人的记忆功能改善起到促进作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种脑肽注射剂。

本发明的另一目的是提供上述脑肽注射剂的制备方法。

本发明所述的脑肽注射剂中包含有溶于药用溶剂的有效量的记忆增强肽，该记忆增强肽的化学结构式为：

其中，

所述的X为Ala、Leu、Ile、Cys、Phe、Tyr或Val；

所述的R₁为PyroGlu或H；

所述的R₂为S-S-C(CH₃)₃或S-C(CH₃)₃。

本发明所述的脑肽注射剂中，记忆增强肽的用量按无水醋酸盐计。所述的脑肽注射剂，它可以是主要由下列重量份的原料制成：

记忆增强肽4-12份

氯化钠6000-13000份

水500000-1500000

记忆增强肽按无水醋酸盐计。

所述的脑肽注射剂，它可以是主要由下列重量份的原料制成：

记忆增强肽8份

氯化钠9000份

水1000000份

记忆增强肽按无水醋酸盐计。

本发明所述的脑肽注射剂的制备方法包括如下步骤：

(1)称取氯化钠，加入水，搅拌使溶解；

(2)取所述记忆增强肽，加入水，搅拌使溶解；

(3)将(2)中所得溶液加入(1)中所得溶液，搅拌均匀；

(4)将(3)中所得溶液用1mol/LHCl和1mol/LNaOH溶液调节pH至4.0-6.5；

(5)用0.22μm微孔滤膜过滤，分装于安瓿中，每支0.5ml，封口；

(6)100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。

所述的脑肽注射剂，当它主要由下列重量份的原料制成时：

记忆增强肽8份

氯化钠9000份

水1000000份

记忆增强肽按无水醋酸盐计；

它可以包括如下步骤：

(1)称取氯化钠9000份，加入水800000份，搅拌使溶解；

(2)取所述记忆增强肽8份，加入水200000份，搅拌使溶解；

(3)将(2)中所得溶液加入(1)中所得溶液，搅拌均匀；

(4)将(3)中所得溶液用1mol/LHCl和1mol/LnaOH溶液调节pH至4.0-6.5；

(5)用0.22μm微孔滤膜过滤，分装于安瓿中，每支0.5ml，封口；

(6)100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。

上述的脑肽注射剂无需辅剂，但也可添加氨基酸或糖类等营养物、蛋白稳定剂和pH缓冲液等，酸碱度维持在pH4.0-7.5之间。一般不需缓冲液，脑肽本身酸碱度维持在pH4.5-6.5之间。

本发明经试验证明，脑肽皮下注射给药，对小鼠避暗实验中氢溴酸东莨菪碱引起的记忆获得障碍有改善作用。在小鼠水迷宫实验中有对抗东莨菪碱所造成的记忆障碍的作用。

具体实施方式

实施例1

取以下原料：

记忆增强肽4mg

氯化钠6.5g

水1400ml

记忆增强肽按无水醋酸盐计。

按如下步骤操作：

(1)称取上述氯化钠，加入水1000ml，搅拌使溶解；