[发明专利]水性吸入式医药组合物

权利要求书

1.一种促进多肽或蛋白质经肺吸收的水性吸入式医药组合物，其包括：

(i)治疗有效量的多肽或蛋白质；

(ii)水性媒剂；和

(iii)吸收促进剂，其选自左旋-α-溶血磷脂酰胆碱(LPTC)和其衍生物，和水溶性表面活性剂所组成的群。

2.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述多肽或蛋白质具有至少10个氨基酸残基。

3.根据权利要求2所述的医药组合物，其中所述多肽或蛋白质具有20到60个氨基酸残基。

4.根据权利要求3所述的医药组合物，其中所述多肽或蛋白质为甲状旁腺激素、甲状旁腺激素拮抗剂、降血钙素、血管加压素、肾素、激乳素、生长激素、甲状腺刺激激素、亲皮质素、亲皮质素释放因子、促卵泡成熟激素，黄体激素、绒毛膜促性腺激素、心房肽、干扰素、组织纤维蛋白酶活化剂、γ-球蛋白、因子VII、因子VIII、生长激素释放激素、黄体激素释放激素、生长激素释放抑制因子、激胆囊素、胰岛素或其类似物。

5.根据权利要求4所述的医药组合物，其中所述多肽或蛋白质为胰岛素。

6.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述水性媒剂为氯化钠水溶液。

7.根据权利要求1所述的医药组合物，其进一步包括一种或一种以上维持pH值的缓冲剂。

8.根据权利要求1所述的医药组合物，其进一步包括一种或一种以上pH调节剂。

9.根据权利要求1所述的医药组合物，其pH值为约7.0到约8.0。

10.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述多肽或蛋白质的含量为约0.05到约20.0毫克/毫升。

11.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述组合物的渗透压为从约270到约330mOsm/公斤。

12.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述吸收促进剂为经6到20个碳原子的烷羰基取代的左旋-α-溶血磷脂酰胆碱衍生物。

13.根据权利要求12所述的医药组合物，其中所述吸收促进剂为经己酰基、辛酰基、月桂酰基、肉豆蔻酰基、软脂酰基或硬脂酰基取代的所述左旋-α-溶血磷脂酰胆碱衍生物。

14.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述吸收促进剂为水溶性表面活性剂。

15.根据权利要求14所述的医药组合物，其中所述水溶性表面活性剂为Tween-20或Tween-80。

16.根据权利要求15所述的医药组合物，其中所述水溶性表面活性剂为Tween-80。

17.根据权利要求1所述的医药组合物，其中所述吸收促进剂的含量为约0.001到约10毫克/毫升。

18.一种用于治疗糖尿病的水性吸入式医药组合物，其包括：

(i)治疗有效量的胰岛素或其类似物；

(ii)水性媒剂；和

(iii)吸收促进剂，其选自左旋-α-溶血磷脂酰胆碱(LPTC)和其衍生物，和水溶性表面活性剂所组成的群。

19.根据权利要求18所述的医药组合物，其中所述水性媒剂为氯化钠水溶液。

20.根据权利要求18所述的医药组合物，其进一步包括一种或一种以上维持pH值的缓冲剂。

21.根据权利要求18所述的医药组合物，其进一步包括一种或一种以上pH调节剂。

22.根据权利要求18所述的医药组合物，其pH值为约7.0到约8.0。

23.根据权利要求18所述的医药组合物，其中所述胰岛素或其类似物的含量为约0.05到约20.0毫克/毫升。

24.根据权利要求18所述的医药组合物，其中所述组合物的渗透压为从约270到约330mOsm/公斤。

25.根据权利要求18所述的医药组合物，其中所述吸收促进剂为经6到20个碳原子的烷羰基取代的左旋-α-溶血磷脂酰胆碱衍生物。