[发明专利]用作细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶类衍生物有效
申请号: | 200610076964.X | 申请日: | 2006-04-13 |
公开(公告)号: | CN101054380B | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | 宫平;赵燕芳 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110015 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 细胞周期 依赖性 蛋白激酶 抑制剂 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.通式I的化合物及药物上可接受的盐,
其中
Q1和Q2相同或不同,分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基,可以被1~3个相同或不同的R4任选取代;
或Q1和Q2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基,所述杂环基含有1-4个选自N、O和S的杂原子,任选包括1或2个碳碳双键或叁键,所述杂环基可以被1~3个相同或不同的R4任选取代;
或者Q1和Q2其中之一为H,另一个为-(CH2)m-Ar1;
当X为直接键、-O-(CH2)p-时,Y为
当X为时,Y为或-OR3;
当X为时,Y为Ar2;
Ar1为C6-C10芳基、5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-4个选自N、O或S的杂原子,并且Ar1可以被1-3个相同或不同的R5任选取代;
Ar2为C6-C10芳基、5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-4个选自N、O或S的杂原子,并且Ar2可以被1-3个相同或不同的R6任选取代;
R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基,C6-C10芳基、C6-C10芳基、C1-C4烷基、5-10元杂环基、5-10元杂环基C1-C4烷基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基C1-C4烷基,可以被1~3个相同或不同的R7任选取代;所述环烷基可以包括1~2个碳碳双键或叁键,所述杂环基和杂芳基含有1-4个选自N、O或S的杂原子;R1和R2可以被1~3个相同或不同的R7任选取代;
或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基或5-10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基含有1-4个选自N、O和S的杂原子,任选包括1或2个碳碳双键或叁键,可以被1~3个相同或不同的R7任选取代;
R3为氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C6-C10芳基;
R4、R7、R8独立地选自羟基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基甲基、N,N-二C1-C4烷基氨基、C3-C7环烷基,所述环烷基可以包括1~2个碳碳双键或叁键;
R5、R6独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、任选被羟基、氨基或卤代的C1-C4烷基或C1-C4烷氧基、羧基、卤代、C1-C4烷基酰基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基酰胺基、被单或二(C1-C4烷基)取代的胺基、C1-C4烷氧基甲基、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N,N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N,N-二C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C3亚烷基二氧基;
m为0~4之间的整数;
p、q为1~4之间的整数;
r为0~2之间的整数。
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