[发明专利]一种治疗冠心病的中药组合物及其制备方法、制剂和其应用

说明书

技术领域

本发明属于中药研发技术领域，具体涉及一种含有延胡索总生物碱有效部位的中药组合物及其制备方法和在制备治疗冠心病药物中的应用。

背景技术

延胡索，又名元胡，收载于《中华人民共和国药典》(2005版)一部，为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎。夏初茎叶枯萎时采挖，除去须根，洗净，置沸水中煮至恰无白心时，取出，晒干。味辛、苦，性温。归肝、脾经。活血，利气，止痛。用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛，为止痛良药。现代研究表明，延胡索具有镇痛、抗心肌缺血、抗心律失常、降压、抗血栓、扩张冠状动脉、增加冠脉流量、改善心肌供氧等药理作用，具有治疗冠心病、心绞痛的功效。(吕清文，丛雅勤，延胡索药理作用及临床应用浅议，内蒙古中医药，2005年第1期，p26)。

延胡索中主要含有生物碱类化合物，其中属叔胺类者含量约0.65％，属季胺类者约0.3％，已分离得近20个生物碱，包括延胡索甲素(延胡索碱，d-Corydaline)、延胡索乙素(d1-四氢掌叶防己碱，d1-Tetrahydropalmatine)、延胡索丙素(原阿片碱，Protopine)、延胡索丁素(1-四氢黄连碱，1-Tetrahydrocoptisine)、延胡索戊素(d1-四氢黄连碱)、延胡索己素(1-四氢古伦胺碱，1-Tetrahydrocolumbamine)、延胡索庚素(延胡索球碱，Crybulbine)、延胡索辛素(Corydalis H)、延胡索壬素(Corydalis I)、延胡索癸素(Corydalis J)、延胡索子素(Corydalis K)、延胡索丑素(Corydalis L)、延胡索寅素(α-别隐品碱，α-Allocryptopine，β-Homochelidonine)、黄连碱(Coptisine)、去氢延胡索甲素(去氢延胡索碱，Dehydrocorydaline)、延胡索胺碱(Corydalmine)、去氢延胡索胺碱(Dehydrocorydalmine)和古伦胺碱(Columbamine)。在乙醇热提浸膏中，又分得3个生物碱：狮足草碱(Leonticine)、二氢血根碱(Dihydrosanguinarine)和去氢南天竹啡碱(Dehydronanteine)。另含大量淀粉及少量粘液质、树脂、挥发油等。

有文献报道采用正交法对延胡索总生物碱的提取方法、提取溶媒、酸碱度等因素进行考察，比较了延胡索总生物碱的提取工艺(桑彤，谢培德，延胡索渗漉提取工艺的优选，基层中药杂志，2000，14(3)，35～36；邱蓉丽，李祥，陈建伟等，延胡索总生物碱提取方法研究，中医药研究，2000，16(5)，50～51)。但其均以延胡索乙素的含量或其得率为考察指标，延胡索乙素的含量低于0.3％，得率也不高，不能以此代表总碱，因此，由此得到的最佳提取工艺方法并不能作为延胡索总生物碱的最佳提取工艺。

另有报道对延胡索总生物碱的工艺路线进行筛选，以延胡索乙素的含量为考察指标，最终确定以二氧化碳超临界萃取法提取延胡索总生物碱较其他方法好(刘龙忠，遵义医学院学报，2004，27(6)，595～596)。但研究中也未涉及总碱的含量，单纯的选用延胡索乙素单体为考察指标，不具代表性。同时超临界萃取法并未广泛应用，其成本较高，设备耗能大，所制备的延胡索总生物碱含量不明，杂质仍较多，不能作为人体药用。

发明内容

本发明要解决的技术问题之一是提供一种治疗冠心病的中药组合物，其有效成分是延胡索中的生物碱类成分，亦称延胡索总生物碱，并提供了延胡索总生物碱的制备方法。

本发明所要解决的另一个技术问题在于提供了该中药组合物的药物制剂及其在制备治疗冠心病药物中的应用。

为解决上述技术问题，本发明研究制定了如下技术方案。

本发明提供的中药组合物，其有效成分是延胡索总生物碱，是以传统中药延胡索(罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎)为原料，通过溶剂提取和树脂纯化方法制备获得。延胡索总生物碱中主要成分为延胡索乙素，其结构式为：

延胡索乙素

本发明还进一步提供了该中药组合物的制备方法，尤其是延胡索总生物碱的制备方法，具体是以传统中药延胡索为原料，通过溶剂提取和树脂纯化方法制备获得，其中溶剂提取方法可以是水或30％～95％乙醇回流提取，也可以是酸水渗漉提取；树脂纯化方法包括苯乙烯、二乙烯苯、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯中的任意一种或几种为骨架材料的极性、中极性、弱极性、非极性大孔吸附树脂或离子交换树脂等进行纯化的方法。