[发明专利]一种舒巴坦钠抗菌素复合物及其制备工艺

权利要求书

1.一种舒巴坦钠抗菌素复合物，其特征在于：由如下重量份数的原料

β-内酰胺类抗菌素     100-400，

舒巴坦钠              100-400，

脂质体                10-300，

聚乙烯吡咯烷酮        10-300，

抗氧化剂，其中所述的抗氧化剂是指还原型谷胱甘肽，或α-巯基丙酰甘氨酸与葡全内酯混合物的等重量混合物，还原型谷胱甘肽用量为0.5-4重量份数，α-巯基丙酰甘氨酸与葡全内酯混合物用量为100-140重量份数；

经下述步骤制备而成：

1)取所述量脂质体，溶解于磷酸盐缓冲液中，

2)将所述量抗生素和所述量舒巴坦钠加入到脂质体溶液中，溶解，调节pH值在5.0-7.0之间，

3)超声波搅拌，加入所述量抗氧化剂和所述量聚乙烯吡咯烷酮，溶解，重复超声波处理，得到所述量抗菌素和所述量舒巴坦钠被脂质体包裹率为10-40％的溶液，

4)将步骤3)所得溶液用孔径0.22um滤膜过滤后，冷冻干燥，得到冻干粉；

其中，所述脂质体由下述方法制备得到：

1)取大豆磷脂或卵磷脂分散于磷酸缓冲液pH5.0-7.0、浓度为0.01mol/L中，超声波处理的时间应小于45分钟，处理温度应低于35℃，超声波功率小于40-60W/10L，得到空白脂质体溶液，

2)将步骤1)所得的空白脂质体溶液用150nm滤膜过滤，得到直径在150nm以下的空白脂质体溶液，

3)重复步骤1)和步骤2)，直到步骤2)所得脂质体溶液中，直径在100-150nm之间的脂质体占溶液中脂质体总量的50％以上。

2.根据权利要求1所述的舒巴坦钠抗菌素复合物，其特征在于：由如下重量份数的原料制备而成：

β-内酰胺类抗菌素    100-400；

舒巴坦钠             100-400；

脂质体            15-250；

聚乙烯吡咯烷酮    15-250。；

3.根据权利要求1或2任意一项所述的舒巴坦钠抗菌素复合物，其特征在于：所述的脂质体的直径在150nm以下。

4.根据权利要求1或2任意一项所述的舒巴坦钠抗菌素复合物，其特征在于：所述β-内酰胺类抗菌素是指哌拉西林钠、阿莫西林钠或头孢哌酮钠。

5.根据权利要求1所述舒巴坦钠抗菌素复合物，其特征在于，所述制备方法，步骤如下：

1)取所述量脂质体，溶解于磷酸盐缓冲液中；

2)将所述量抗生素和所述量舒巴坦钠加入到脂质体溶液中，溶解，调节pH值在5.0-7.0之间；

3)超声波搅拌，加入所述量抗氧化剂和所述量聚乙烯吡咯烷酮，溶解，重复超声波处理，得到所述量抗生素和所述量舒巴坦钠被脂质体包裹率为20-30％的溶液；

4)将步骤3)所得溶液用孔径0.22um滤膜过滤后，冷冻干燥，得到冻干粉。