[发明专利]丹参和蒲黄的药用组合物

说明书

[技术领域]

本发明属于医药技术领域，涉及丹参或丹参提取物和蒲黄或蒲黄提取物的药物组合物及其制备方法、在制备治疗心脑血管疾病的药物中的应用和含有该药物组合物的制剂。

[背景技术]

心脑血管疾病一直以来都是威胁人类健康的大敌，每年夺走1200万人的生命，接近人口总死亡的1/4。随着我国逐渐进入老年社会，且随着经济的发展和生活方式、饮食习惯的改变，心脑血管疾病的患病率和死亡率正逐年上升，根据世界卫生组织预测，至2020年，非传染性疾病将占我国死亡原因的79％，其中心脑血管疾病将占首位。因此，如何有效防治心脑血管疾病也就引起人们的高度重视。

心脑血管疾病包括冠心病、心绞痛、心肌梗塞、瘀血型肺心病、缺血性脑病、脑血栓、高血压、高血脂等。这些疾病的主要发病原因是动脉硬化造成管腔狭窄、管道阻塞，从而导致心脑供血不足，才引起头沉、头晕、头痛、胸闷等症状，严重者可导致脑中风及心肌梗塞的发生。心脑缺血后影响能量代谢，继发乳酸堆积、钙超载、自由基损伤等多种变化。多靶点逆转或改善这些变化，提高综合疗效是药物治疗的重要目标。

丹参是唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎，味苦，性微寒，归辛、肝经。有祛瘀止痛，活血通经，清心除烦之功效。用于月经不调，经闭痛经，癥瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠，肝脾肿大，心绞痛。

丹参具有多方面的药理作用：对心血管系统可增加冠脉流量，降低心肌兴奋性和传导性，改善微循环，抗血小板的聚集和血栓的形成，使血液粘度下降，抗氧化，增加耐氧能力，抗菌消炎，改善肾功能，对脑组织缺血和再灌注损伤的保护等作用。丹参的有效成分可分为脂溶性的和水溶性的，其中，脂溶性成分有：丹参酮I、丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮等；水溶性成分有：丹参素钠、原儿茶酸、原儿茶醛、丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等。总丹参酚酸为丹参活血化瘀的有效成分，其中丹酚酸B的作用最强。

蒲黄为香蒲科植物水浊香蒲Typha angustifolia L、东方香蒲Typha orientalis Presl、或同属植物的干燥花粉。剪取雄花后，晒干，成为带有雄花的花粉，即为草蒲黄。蒲黄还可经炮制制成生蒲黄或蒲黄炭。味甘，性平，归肝、心包经。有止血，化瘀，通淋之功效。用于吐血，衄血，咯血，崩漏，外伤出血，经闭痛经，脘腹刺痛，跌扑肿痛，血淋涩痛。

蒲黄主要含有甾类、黄酮类、烷类化合物、酸性成分、氨基酸、无机成分等，近年来有关蒲黄的药理作用报道很多，尤其在心血管方面，具有改善微循环，降低血清胆固醇、抗动脉粥样硬化之功效，可用于冠心病、心绞痛、心肌梗塞、高血脂、高血压等心血管疾病，其中黄酮类化合物是其在心血管方面的主要有效成分。

目前，利用丹参或丹参提取物和蒲黄或蒲黄提取物的相互作用，配伍组方，制备治疗心脑血管疾病等方面的药物，尚未见报道。

[发明内容]

本发明的目的之一是提供一种用于制备治疗心脑血管疾病药物的组合物，制成该药物组合物所含有效成分的原料药为：丹参、蒲黄，或者为：丹参提取物、蒲黄提取物。

制成该药物组合物所含药效成分的原料药的组成为：丹参200～4000份，蒲黄1000～10000份，经本发明人的大量筛选实验证明，本发明药物组合物在上述重量份范围内均有协同增效的作用；优选为：丹参500～2000份，蒲黄2000～5000份；进一步优选为：丹参1000份，蒲黄3000份。

上述药物组合物中，丹参和蒲黄可以用适宜的溶剂分别或混合经过提取加工得到其提取物，提取物再和药用辅料混合加工制成各种任何一种制剂。所述的溶剂是指药学上常用的溶剂，优选水或醇，提取方法可以用药学上常规的方法进行提取，如浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续提取法等。所得总提取物的有效成分主要为酚酸类和黄酮类化合物。

上述药物组合物中的丹参可以通过水提酸沉、醇提、水提醇沉或水提过柱等多种方式制备，本发明对丹参的提取工艺进行了优选，步骤如下：

取丹参药材，粉碎成粗粉，加水煎煮两次，第一次加水12倍量，第二次加水10倍量，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.10～1.15(60℃)的浓缩液，加乙醇至含醇量达85％，冷藏24小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加盐酸调pH值至2，用醋酸乙酯振摇提取3次，合并醋酸乙酯液，蒸干。残渣加pH值2的酸水溶解，加于已处理好的聚酰胺柱上，先用2倍柱体积的水洗脱，弃去水洗液，再用4倍柱体积的95％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，并真空干燥，即得。